伯氨喹_抗疟原虫药_抗寄生虫病药_抗微生物感染药物

其他名称

磷酸伯氨喹、伯喹

英文名称

Primaquine

基本药物

基药（片剂：13.2mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其磷酸盐。橙红色结晶性粉末，味苦。本品在水中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。熔点200～205℃。本品制剂为糖衣片，除去糖衣后显橙红色。

贮存条件

避光，密闭保存。

适应证

主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。对各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用。常与氯喹或乙胺嘧啶合用。

药理作用

　　⑴药效学：本品的抗疟机制可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫株与组织细胞一起置于伯氨喹溶液中培养48小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用使疟原虫摄氧量减少。伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽转变为氧化型谷胱甘肽，当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ。由于疟原虫组织期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ，而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。
　　本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，但本品对红内期虫株的作用很弱。
　　⑵药动学：口服后在肠内吸收快而完全，生物利用度（Ｆ）约为96％，口服45mg（基质），在1小时内血浆中浓度可达高峰，约250mg/L。主要分布于肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。半衰期（ｔ_1/2）为5.8小时（3.7～7.4小时），大部分在体内代谢，仅1％由尿排出，一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久，故需反复多次服药才能收效。

不良反应

⑴本品毒性反应较其他抗疟药为高。当一日量超过30mg（基质）时，易发生疲倦、头昏、恶心、呕吐、腹痛等不良反应，少数人可出现药物热，粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。
⑵葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血性贫血，这种溶血反应仅限于衰老的红细胞，并能自行停止，一般不严重，一旦发生，应停药并作对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起高铁血红蛋白过多症，出现紫绀、胸闷等症状，应用亚甲蓝1～2mg/kg，作静脉注射，能迅速改善症状。

禁忌症

妊娠期妇女禁用；葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、系统性红斑狼疮及类风湿性关节炎患者禁用。

注意事项

⑴哺乳期妇女、糖尿病患者慎用。
⑵仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶缺乏等病史。
⑶系统性红斑狼疮及类风湿性关节炎患者服用本品易发生粒细胞缺乏。
⑷应定期检查红细胞及血红蛋白。

药物相互作用

⑴本品作用于间日疟原虫的红外期，与作用于红内期的氯喹合用，可根治间日疟。
⑵米帕林及氯胍可抑制伯氨喹的代谢，故伯氨喹与此二药同用后，其血药浓度大大提高，维持时间也延长，毒性增加，但疗效未见增加。
⑶蒿甲醚/本芴醇应避免与伯氨喹合用。

用药交代

每一片13.2mg(相当于伯氨喹7.5mg)，如果用于小儿，应按伯氨喹计。

用法用量

口服。成人常用量：①根治间日疟，采用一次13.2mg，一日3次，连服7日。②用于消灭恶性疟原虫配子体时，采用一日26.4mg，连服3日。
小儿常用量：按伯氨喹计，根治间日疟每日按体重0.39mg/kg，连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时，剂量相同，连服3日。

剂型规格

片剂

13.2mg^基药 26.4mg

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