| 其他名称 | 黄蒿素、Arteannuin | |||||||||||||||
| 英文名称 | Artemisinin | |||||||||||||||
| 基本药物 | 基药 | |||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版 | |||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||
| 性状 | 为无色针状结晶，味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯或冰醋酸中易溶，在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚及石油醚中溶解，在水中几乎不溶。熔点150～153℃。 | |||||||||||||||
| 贮存条件 | 密闭、避光，栓剂应贮存于阴凉处。 | |||||||||||||||
| 适应证 | 主要用于间日疟、恶性疟的正装控制，以及耐氯喹虫珠的治疗，也可用于治疗凶险型恶性疟，如脑型疟等；还可用于红斑狼疮的治疗。 | |||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是从菊科植物黄花蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网。此外，对核内染色质也有一定的影响。青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜，阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬胞，并不断排出虫体外，时疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。 ⑵药动学：青蒿素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药浓度达高峰，4小时后下降一半，72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆的浓度。吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质，故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快，主要从肾及肠道排除，24小时可排出84％，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复燃率较高。 | |||||||||||||||
| 不良反应 | 青蒿素毒性低，使用安全，一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，但不严重。 | |||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴采用栓剂时，如塞肛后2小时内排便，应补用一次。 ⑵青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获得不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重，全身出现蚁走感，半个月逐渐减轻，月余后一般情况改善。 |
|||||||||||||||
| 药物相互作用 | ⑴青蒿素与伯氨喹合用可根治间日疟。 ⑵青蒿素与甲氧苄啶合用有增效作用，并可减少近期复发。 |
|||||||||||||||
| 给药说明 | 注射部位较浅时，易引起局部疼痛和硬块。 | |||||||||||||||
| 用法用量 | 控制疟疾症状： ①口服首次1g，6小时后再服0.6g，第2、3日各0.5g。 ②直肠给药，首次0.6g，塞入肛门，6小时后再用0.6g，第2、3日各0.4g。 ③深部肌内注射：第一次200mg，6～8小时后再给100mg，第2、3日各肌内注射100mg，总剂量500mg（个别重症第4天再给100mg）。或连用3日，每日肌内注射300mg，总量900mg。小儿15mg /kg，按上述方法3日内注完。 |
|||||||||||||||
| 剂型规格 |
|
版权所有：湖南省药学会 主办单位：湖南省药学会
统一社会信用代码：51430000501422439U
备案号： 湘ICP备19000421号-1，(湘)-经营性2023-0166号
公安机关备案号:43011102001342
