吡喹酮_抗血吸虫及其他吸虫药_抗寄生虫病药_抗微生物感染药物

黑框警告

眼囊虫病患者禁用本品。

其他名称

环吡异喹酮

英文名称

Praziquantel

基本药物

基药（片剂：0.2g）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色或类白色结晶性粉末；味苦。在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或水中不溶。熔点136～141℃。

适应证

为广谱抗吸虫和绦虫药物，适用于各种血吸虫病，华支睾吸虫病、并殖吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和猪囊尾蚴病。

药理作用

　　⑴药效学：在体外，吸虫与绦虫接触吡喹酮后发生两种原发性变化，即①虫体肌肉发生强直性收缩与瘫痪。血吸虫接触低浓度吡喹酮后20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。②虫体皮层损害与宿主免疫系统常与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损害作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药15分钟可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸性粒细胞附着皮损处并浸入，促使虫体死亡。
　　除上述原发性变化外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。此外，吡喹酮尚可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
　　⑵药动学：口服后吸收迅速，80％以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，口服10～15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液中浓度为血药浓度的15％～20％左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25％。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。半衰期（ｔ_1/2）为0.8～1.5小时，其代谢物的半衰期（ｔ_1/2）为4～5小时。主要由肾脏以代谢物的形式排出，72％于24小时内排出，80％于4日内排出。

不良反应

⑴全身性损害：乏力、四肢酸痛、嗜酸性粒细胞增多症，此外还有本品引起过敏性休克的文献报道。
⑵心血管系统：心悸、胸闷、心电图显示Ｔ波改变和期外收缩，室上性心动过速、心房纤颤。
⑶消化系统：恶心、腹痛、腹泻、转氨酶升高、消化道出血。
⑷皮肤及其附件：皮疹、瘙痒、过敏性紫癜。
⑸神经系统：头昏、头痛。
⑹其他：诱发精神失常。

禁忌症

⑴眼囊虫病患者禁用。
⑵禁用于对本药或药物辅料过敏的患者。
⑶禁止同时应用细胞色素P450强诱导剂，如利福平。

注意事项

⑴哺乳期妇女服药期间，直至停药后72小时内不宜哺乳。
⑵杀灭寄生于组织内的寄生虫如血吸虫，并殖吸虫、猪囊尾蚴等，由于虫体被杀灭后释放大量的抗原物质，可因发热、嗜酸性粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。
⑶重症猪囊尾蚴病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿的降颅内压或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。
⑷合并眼猪囊尾蚴病时，须先行手术摘除虫体，而后进行药物治疗。
⑸严重心、肝、肾病患者及有精神病史者慎用。
⑹有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。
⑺在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。
⑻本品会加剧由血吸虫病引起的中枢神经系统病变，故此药一般不应给予曾有癫痫病史的患者和/或有潜在中枢神经系统其他症状的患者，如囊虫病皮下结节。
⑼接受利福平治疗而又急需寄生虫药物治疗的患者，应考虑使用其他制剂治疗。但是，如果必须用吡喹酮治疗，应在给药前停用利福平4周。在完成吡喹酮治疗后的1天，即可恢复利福平的治疗。

给药说明

⑴本品应吞服，不宜嚼碎。
⑵各种吸虫和绦虫在人体内寄生部位不同，吡喹酮口服吸收后在不同体液和组织中的浓度相差悬殊，加之虫体皮层厚薄不一，因此临床上对不同虫体所采用的剂量、疗程等有所不同。

用法用量

　　⑴治疗吸虫病：
　　　①血吸虫病，各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1～2日疗法，一日量分2～3次餐间服。急性血吸虫病患者总剂量120mg/kg，一日量分2～3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。
　　　②华支睾吸虫病，总剂量为210mg/kg，一日3次，连服3日。
　　　③并殖吸虫病，一次25～30mg/kg，一日3次，连服3日。
　　　④姜片虫病，一次15mg/kg，顿服。
　　⑵治疗绦虫病：
　　　①牛肉和猪肉绦虫病，20mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。
　　　②短膜壳绦虫和阔节列头绦虫病，25mg/kg，顿服。
　　⑶治疗囊虫病总剂量120～180mg/kg，分5日服，一日3次。

剂型规格

片剂	0.2g^基药 0.5g	哪儿有
缓释片	0.2g	暂无