甲苯咪唑
其他名称 甲苯达唑、安乐士、VERMOX
英文名称 Mebendazole
基本药物 非基药
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 混悬液、片剂为甲类非处方药/双跨
妊娠期用药方式 口服给药
孕妇用药安全分级 C
性状 为白色、类白色或微黄色结晶性粉末;无臭。在丙酮或氯仿中极微溶解,在水中不溶,在甲醇中易溶,在冰醋酸中略溶。
适应证 治疗蛲虫病、蛔虫病、钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病。
药理作用   ⑴药效学:本品为广谱驱线虫药,可抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄取,导致虫体内的糖原耗竭,使虫体三磷酸腺苷形成减少,但并不影响宿主血内葡萄糖水平、超微结构观察,本品引起虫体被膜细胞及肠细胞胞浆中微管变性,使高尔基体内分泌颗粒积聚,产生运输堵塞,胞浆溶解、吸收,细胞完全变形,从而引起虫体死亡。本品有完全杀死蛔虫卵的作用。体外试验证明5μg/ml可抑制钩虫幼虫的发育。
  ⑵药动学:口服后很少由胃肠道吸收(5%~10%),进食后(特别是脂肪性饮食)可增加吸收。吸收后分布于血浆、肝、肺等部位,在肝内分布较多。口服2~5小时血药浓度可达峰值,但不到服药量的0.3%。一日服用200mg,三日后血药浓度不超过0.3μg/ml。肝功能正常时半衰期(t1/2)为2.5~5.5小时。肝功能不良时则可达35小时。本品口服后24小时内以原形形式或2-氨基代谢物随粪便排出,5%~10%由尿中排出。
不良反应 ⑴可引起脑炎综合征,多为迟发型反应。
⑵因吸收少、排泄快,故不良反应少,极少数病人有胃肠道刺激症状,如恶心、腹部不适、腹痛、腹泻等,尚可出现乏力、皮疹。偶见剥脱性皮炎、全身性脱毛症、粒细胞或血小板减少,多可自行恢复正常。
肝损伤 ⑴肝毒性: 甲苯咪唑治疗周期通常较短,肝酶升高的情况极少报告,标准剂量的甲苯咪唑不会引起血清酶含量上升。治疗中使用高剂量的甲苯咪唑(在阿苯达唑上市之后便极少使用)可能导致血清转氨酶水平(比正常值高出2到10倍)上升,但一般耐受性良好。鲜有报告因重复使用或较大剂量使用甲苯咪唑导致急性肝损伤的病例。一般在治疗或重新治疗的初期发病,并伴有发烧和不适症状。肝细胞损伤通常表现为血清酶含量升高,黄疸不常见。停止治疗后,血清酶迅速恢复正常水平。超敏性体征(皮疹、高烧、嗜酸性粒细胞增多症)为其典型表现,肝活检可检出肉芽肿。
⑵损伤机制: 甲苯咪唑通过与肠道寄生虫内的微管蛋白结合而起作用,与哺乳动物细胞相比,甲苯咪唑与微管蛋白的亲合力更强;但苯并咪唑的一些毒性可能与结合微管蛋白活性有关。在多数临床症状明显的肝损伤病例中,损伤原因多为超敏性。
禁忌症 ⑴过敏体质,对本品有过敏史及家族过敏史者禁用。
⑵孕妇、哺乳期妇女禁用。
⑶ 2岁以下儿童禁用。
⑷肝肾功能不全者禁用。
注意事项 ⑴用本药进行大规模机体驱肠道线虫时,驱虫前应对医务人员进行培训,宣讲不良反应和禁忌症;驱虫过程中应加强监测。
⑵对诊断的干扰:本品可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血尿素氮增高。
⑶少数病例特鄙视蛔虫感染较重的病人服药后可引起蛔虫游走,造成腹痛或吐蛔虫。甚至引起窒息,此时应加用噻嘧啶等驱虫药以避免上述情况发生。
⑷腹泻者因虫体与药物接触少,故治愈率低,应在腹泻停止后服药。
药物相互作用 ⑴西咪替丁可减慢本品的代谢,增加其血药浓度。
⑵卡马西平、苯妥英钠可加速本品的代谢,降低其疗效。
药物过量 一名8周大婴儿意外给予甲苯咪唑中毒表现为呼吸停止及心动过快型心律失常伴持续的痉挛。对该患儿交换输血和抗惊厥药的治疗是成功的。
用药交代 ⑴空腹服用或者饭后2小时服用。
⑵服用后可适当吃一些具有酸味的食物,如乌梅、山楂、食醋等。
用法用量   ⑴成人常用量:①治疗蛔虫、蛲虫病,采用200mg顿服。②治疗钩虫、鞭虫病,一次200mg,一日2次,连服3日;第一次治疗鞭虫及钩虫病未见效者,可于2周后再给予第二疗程。③治疗粪类圆线虫病,一次200mg,一日2次,连服3日。
  ⑵小儿:4岁以上的儿童用成人剂量;4岁以下者用量减半。
剂型规格
片剂 50mg 100mg 哪儿有
咀嚼片 100mg 200mg 哪儿有

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