左旋咪唑
其他名称 盐酸左旋咪唑、左咪唑、宝塔糖、Levasole、L-Tetramisol
英文名称 Levamisole
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
孕妇用药安全分级 C
性状 常用其盐酸盐,为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。在水中极易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿中微溶,在丙酮中极微溶解。在碱性溶液中易分解变质。熔点225~230℃。
贮存条件 密闭保存.
适应证   ⑴对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫有效。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。
  ⑵尚可用作免疫增强剂,用于肺癌、乳腺癌手术后或急性白血病、恶化淋巴瘤化疗后的辅助治疗。还可用于自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、红斑狼疮以及上呼吸道感染、小儿呼吸道感染、肝炎、菌痢、疮疖、脓肿等。对顽固性支气管哮喘的近期疗效显著。
药理作用   ⑴药效学:本品为四咪唑的左旋体,可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀色脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量产生。当虫体与之接触时,能使神经肌肉去极化,肌肉发生持续收缩而致麻痹;药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑的1~2倍,但毒副作用则较低。另外,药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。
  本品能使免疫缺陷或免疫抑制的宿主恢复期免疫功能,对正常机体的影响不显著。在体外,可使巨噬细胞数增加并使巨噬细胞吞噬的颗粒增多。可提高宿主对细菌及病毒感染的抵抗力。
  ⑵药动学:口服后吸收迅速,服用150mg后2小时内,血药浓度达峰值500mg/ml,半衰期为4小时。在肝内代谢。本品及其代谢物可从尿(大部分)、粪和呼吸道排出,乳汁中亦可测得。
不良反应 可引起脑炎综合征,多为迟发性反应。其他反应一般轻微,有恶心、呕吐、腹痛等,少数可出现味觉障碍、疲乏、头晕、头痛、关节酸痛、神志不清、失眠、发热、流感样征群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶见蛋白尿,个别可见粒细胞减少、血小板减少、少数甚至黑色粒细胞缺乏症(常为可逆性),常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即刻型和Arthus氏过敏反应,可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个别病例可出现共济失调、感觉异常或视力模糊。
禁忌症 ⑴过敏体质、有过敏史及家族过敏史者禁用。
⑵孕妇、哺乳期妇女禁用。
⑶2岁以下小儿禁用。
⑷肝肾功能不全者禁用。
注意事项 ⑴类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症。
⑵干燥综合征患者慎用。
⑶给药时严格掌握适应证和禁忌症,一般驱虫治疗时最好选用其他药物。
药物相互作用 ⑴本品与甲苯咪唑合用可增强驱虫效果,并避免蛔虫游走。
⑵本品与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染,并可提高驱除美洲钩虫的效果。
⑶本品与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用治疗丝虫感染。
⑷不宜与四氯乙烯合用,以免增加其毒性。
用法用量 ⑴驱蛔虫:口服,①成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前顿服。②小儿剂量为2~3mg/kg。
⑵驱钩虫:口服,1.5~2.5mg/kg,每晚一次,连服3日。
⑶治疗丝虫病:4~6mg/kg,分3次服,连服3日。
⑷肿瘤辅助治疗:每日量150~250mg,连服3日,休息11日,然后再进行下一疗程。
⑸类风湿性关节炎:一次50mg,一日2~3次,可连续服用。
⑹支气管哮喘:一次50mg,一日3次,连服3日,停药7日,6个月为一疗程。
⑺银屑病(牛皮癣):外用涂布,一次5ml,每3~5日1次,涂布剂需保持24小时以上。
剂型规格
片剂 15mg 25mg 50mg 哪儿有
涂布剂 500mg/5ml 哪儿有
糖浆剂 20mg 10ml 0.8g 100ml 0.2g 100ml 哪儿有
锭剂(宝塔糖) 5mg 15mg 暂无
颗粒剂 50mg 10g 暂无
栓剂 50mg 100mg 暂无

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