| 其他名称 | 伊佛霉素、海正麦克丁、依维米丁、Ivermetin、Mectizan | |||||||||
| 英文名称 | Ivermectin | |||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||
| 孕妇用药安全分级 | C | |||||||||
| 性状 | 为伊维菌素Ｂ1a和Ｂ1b混合物，米（灰白）色粉末，甲醇中最大紫外吸收为238、245nm。水中溶解度约为4μg/ml。几乎不溶于饱和烃，如环己烷，易溶于甲乙基酮、丙二醇、聚乙二醇。从乙醇/水中析出晶体。熔点155～157℃。 | |||||||||
| 贮存条件 | 遮光，密封。 | |||||||||
| 适应证 | 本药为广谱抗线虫药。为治疗盘尾丝虫病的首选药物；还可治疗粪类圆线虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫和其他丝虫病。 | |||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品抗线虫的作用机制尚未阐明，可能作为神经递质γ-酪氨酸的激动剂。破坏其介导的中枢神经系统神经突触传递过程，导致虫体神经系统麻痹而死亡。本品对盘尾丝虫成虫虽无作用，但可盘尾丝虫微丝蚴虫子宫内的正常发育，并抑制其从孕虫宫内释放，本品对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少患者皮肤内的微丝蚴数量，但对患者角膜和眼前房内的微丝蚴作用较缓慢。此外，由于1次给药后，其杀灭微丝蚴的作用至少可持续1个月，故可能有宿主的免疫机制参与。 ⑵药动学：口服后血药浓度与4小时达峰值，在肝脏和脂肪中药物浓度甚高，不能透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为93％，半衰期（ｔ1/2）为10小时。动物实验显示仅口服剂量的1％～2％一原形药出现于尿中，其余从粪便中排出。 |
|||||||||
| 不良反应 | 本品的不良反应发生率低，患者耐受良好，有时可见轻度的眼睛刺激症状和短暂的非特异性心电图变化，偶见有短暂的头痛、皮疹、瘙痒、关节痛、肌肉痛、淋巴结肿痛、水肿、发热、乏力、恶心和呕吐等。剂量过大可引起瞳孔扩大、嗜睡、肌肉活动受抑制、正常和共济失调等。 | |||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
单剂量服用伊佛霉素可能导致血清转氨酶轻微升高（如有）。仅有1例关于服用伊佛霉素引发临床明显的肝损伤的报道。肝损伤发生在服药后1个月，血清酶升高表现为肝细胞型，不伴随黄疸。可迅速痊愈。 ⑵损伤机制： 伊佛霉素的作用机制在于干扰对寄生虫和原生动物神经活动重要的氯离子通道，对哺乳类神经传输影响很小。伊佛霉素引起肝损伤的机制目前未知。 ⑶肝损星级：★★ |
|||||||||
| 禁忌症 | 严重肝、肾、心功能不全；对本品过敏及精神异常者禁用。 | |||||||||
| 注意事项 | ⑴有关历史资料说明，抗丝虫药物[例如乙胺嗪枸橼酸盐（DEC-C）]可引起盘尾丝微丝幼虫病人皮肤和（或）全身严重的变态反应（Mazzotti反应）及眼科反应。这些反应可能是由于死亡的微丝幼尸体引起的过敏与炎症反应。用伊维菌素治疗盘尾微丝幼虫病人在临床上可能出现这些反应，也许或肯定与药物本身有关。用杀微丝蚴药物治疗后，出现过敏性盘尾丝虫性皮炎的患者更易发生严重不良反应，尤其是水肿及盘尾丝虫性皮炎加剧致癌性、致突变性及生殖毒性。类圆线虫病患者在使用本品时，必须重复进行粪检以确定类圆线虫感染已得到清除。 ⑵本品不能杀死盘尾丝虫成虫，因而采用本品治疗盘尾丝虫病时，需持续治疗。 ⑶免疫缺陷宿主的类圆线虫病：免疫缺陷（包括HIV感染）的病人可能需要重复治疗肠道类圆线虫病。对于这类病人尚没有进行临床试验以确定可供选择的剂量方案，抑制治疗（如每月一次）可能会有作用。 ⑷对于体重低于15kg的儿童的安全性与有效性尚未确定，这些儿童患者应慎用。 ⑸孕妇、哺乳期妇女忌服。 |
|||||||||
| 药物相互作用 | 有国外资料报道，本品与阿苯达唑合用可增强对马来丝虫和班氏丝虫病的疗效。 | |||||||||
| 用药交代 | 餐前1小时服。 | |||||||||
| 给药说明 | 咀嚼片需要嚼碎融化后吞服，再服200ml温开水。 本药可防止微丝蚴所致的眼部病变的进一步发展，但不能根治。 |
|||||||||
| 用法用量 | ⑴治疗盘尾丝虫病0.15～0.2mg/kg，顿服。常用剂量如下：①15～24kg者，剂量为3mg；②25～44kg者，剂量为6mg；③45～64kg者，剂量为9mg；④65～79kg者，剂量为12mg；⑤大于80kg者，剂量为0.15mg/kg。视症状和微丝蚴重现时间，确定治疗间隔期（一般为3～12个月）。 ⑵治疗罗阿丝虫病0.3～0.4mg/kg，顿服。 ⑶治疗马来丝虫病0.2～0.4mg/kg，顿服。 ⑷治疗粪类圆线虫病0.2mg/kg，顿服。 ⑸治疗蛔虫病和蛲虫病0.05～0.4mg/kg，顿服。 ⑹治疗鞭虫病0.4mg/kg，顿服，连服2日。 |
|||||||||
| 剂型规格 |
|
版权所有：湖南省药学会 主办单位：湖南省药学会
统一社会信用代码：51430000501422439U
备案号： 湘ICP备19000421号-1，(湘)-经营性2023-0166号
公安机关备案号:43011102001342
