米诺地尔_钾通道开放药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

长压定、敏乐啶、降压定、达霏欣、ALOPEXIL、LONITEN、LONOLOX、LONOTEN、MINODYL、PREXIDIL、REGAINE、ROGAINE

英文名称

Minoxidil

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

凝胶剂、搽剂为甲类非处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色或类白色结晶性粉末。在冰醋酸中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或水中微溶，在丙酮中极微溶解。

贮存条件

遮光，密封保存。

适应证

⑴可用于顽固性高血压及肾性高血压，其降压作用比肼屈嗪强。不引起体位性低血压，长期用药未见药效降低。
⑵凝胶剂或配制溶液外用尚有促进毛发生长作用，用于治疗雄激素所致遗传性秃发、斑秃、遗传性稀毛症和Loose Anagen综合征。

药理作用

本品为钾通道开放药，通过开放钾通道、直接扩张血管平滑肌而降低血压，起效快，作用持久，一次用药可维持作用24小时以上。此外，本品还可促进毛发的生长而治疗秃发。但作用机制未完全明了，可能有以下作用：①本品为磺酰脲类受体（SUR）激动药。通过激活皮肤乳头细胞膜上的非耦联的SUR，诱导生长因子如IGF-1（胰岛素样生长因子）、VEGF（血管内皮生长因子）、HGF（肝细胞生长因子）的释放，和增强IGF-1、HGF等因子的作用；②通过开放血管平滑肌细胞膜上与SUR相耦联的Kir6.0（内向整流钾通道），扩张毛发滤泡小动脉、增加皮肤乳头的血流；③通过开放线粒体内膜上与SUR相耦联的Kir6.0，抑制转化生长因子β（TGFβ）诱导毛发基质细胞的凋亡。

不良反应

⑴常见的有：①放射性交感兴奋所致的心率加快、心律失常、皮肤潮红；②水钠潴留引起的下肢及体重增加；③毛发增生，以脸、臂及背部较显著，常在用药3～6周出现，停药1～6个月后消退。
⑵较少见的有：心绞痛、胸痛（心包炎）、头痛（血管扩张所致）。
⑶少见的有：过敏反应、皮疹、瘙痒。

肝损伤

⑴肝毒性： 米诺地尔治疗中血清转氨酶升高的现象并不常见。但在外用给药时，出现相关报告。尽管米诺地尔已使用几十年，但是目前尚无有说服力的病例说明米诺地尔会导致临床症状明显的急性肝中毒。已有服用米诺地尔后出现重度皮疹、毒性表皮坏死松解症和史蒂芬斯-强森症候群的病例（通常出现在服药后的2至6周）。但是，尚无并发肝损伤的公开病例。
⑵损伤机制： 米诺地尔由肝脏代谢，但对其他药物的肝代谢影响很小。米诺地尔不具有肝毒性的原因目前未知。
⑶肝损星级：★

禁忌症

对本品过敏者、嗜铬细胞瘤患者禁用。

注意事项

⑴本品能通过陶盘。在人体研究不充分，但在大鼠与家兔重致死胎者，故孕妇应用须权衡利弊。
⑵本品能排入乳汁，但尚未有对婴儿影响的报道。
⑶对小儿的安全性缺少研究。
⑷老年人对降压作用敏感，且肾功能常较差，应用本品须酌减剂量。
⑸对诊断的干扰：①用本品治疗后初期血尿素氮及肌酐增高，但继续治疗后下降至治前水平；②血浆肾素活性、血清碱性磷酸酶、血钠可能增高；③血细胞计数机血红蛋白可能因血液稀释而降低。 ⑹下列情况慎用本品：①脑血管病；②非高血压所致的心力衰竭；③冠心病、心绞痛、心肌梗死；④心包积液；⑤嗜铬细胞瘤；⑥肾功能障碍。
⑺随访检查：应用本品时定时测血压、体重。
⑻应用本品逾量时可静脉给氯化钠注射液，危重时可给去氧肾上腺素或多巴胺，但不宜用肾上腺素或去甲肾上腺素，以避免过度兴奋心脏。

药物相互作用

⑴其他抗高血压药：同用可使降压作用加强。
⑵硝酸酯类：同用可使降压作用加强。
⑶非甾体抗炎药：同用使降压作用减弱。
⑷拟肾上腺素药：同用使降压作用减弱。
⑸在用于治疗秃发时与非那雄胺（可抑制睾酮转化为二氢睾酮）合用可增强本品的作用。

给药说明

⑴应用本品后发生水钠潴留时可给利尿药以解除，常选用呋塞米等利尿药。
⑵应用本品后反射性心率过快也常见，可加用一种β阻滞剂以纠正。
⑶如应用本品后出现心包积液，应停用本品。
⑷应用本品后突然停用可致血压反跳，故宜逐步撤药。

用法用量

　　⑴口服：①成人，初始一次2.5mg，一日2次，以后每3日将剂量加倍，至达到疗效，维持量一日10～40mg，单次或分次服用。最多一日不超过100mg。②儿童，初始一次0.2mg/kg，一日1次，以后每3日调整剂量，一次一日按体重增加0.1mg/kg，12岁以下一日最多为50mg；维持量按体重一日0.25～1.0mg/kg，一日单次或分次服用。
　　⑵局部外用：一日2～3次，刚洗过头者，应将头发吹干后再用药，涂搽于脱发处。

剂型规格

片剂	2.5mg 5mg 10mg	暂无
凝胶剂	0.88g 40g	哪儿有
喷雾剂	3g 60ml(7mg/喷） 1.2g 60ml(2.8mg/喷)	哪儿有
搽剂	3g 60ml 1.2g 60ml 2.0g 100ml	哪儿有
酊剂	3g 60ml 5g 100ml	哪儿有