利血平_神经节阻断药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

利舍平、蛇根碱、血安平、寿比安、SERPASIL、Lemiserp

英文名称

Reserpine

基本药物

非基药

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版、限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色或淡黄褐色结晶或白色结晶性粉末；无臭，几乎无味。在氯仿中易溶，在丙酮或苯中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。

贮存条件

遮光，密闭保存。

适应证

用于治疗高血压和高血压危象（注射剂），一般不推荐为一线用药。

药理作用

　　⑴药效学：本品使周围交感神经末梢的去甲肾上腺素贮存耗竭，也使脑、心和其他器官中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭。降压以周围作用为主，周围血管阻力降低，心率减慢，心排血量减少，从而使血压下降。
　　⑵药动学：口服后吸收快，平均3.5小时血药浓度达峰值，迅速分布到主要脏器，包括脑组织，生物利用度约为50％，起效缓慢，数天至三周降压作用起效，3～6周达高峰，停药后作用持续1～6周。ｔ_1/2α与ｔ_1/2β分别为4.5小时与45～168小时，无尿时消除半衰期87～323小时。肌内注射4小时降压作用达高峰，持续10小时。静脉注射后1小时起降压作用，平均半衰期33小时。约96％与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。60％以上口服药以原药形式于给药3～4天后从粪便排出，8％从尿中排出，其中两个不到1％为原形药。

不良反应

⑴大量口服或注射给药容易出现不良反应，应加注意。常见的有倦怠、昏厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓、清晨失眠等；较少见的有柏油样黑色大便、呕血、胃痛、心律失常、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。
⑵不良反应持久出现时须加注意，以腹泻、眩晕（体位性低血压）、口干、食欲减退、恶心、呕吐、鼻塞较多见，下肢水肿较少见。
⑶停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心律缓慢失常、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药之后持续数月。
⑷绝经期妇女长期使用有乳癌发生增加之说，但目前无定论。

肝损伤

⑴肝毒性： 利血平治疗过程中血清转氨酶含量升高较罕见，但对比安慰剂治疗组的血清转氨酶升高具体比例未报告。尽管利血平已使用几十年，有少数几例病例表明利血平会引起临床症状明显的肝损伤，但各病例皆不具有绝对说服力。已公布的病例表明，患者接受利血平治疗后一年，出现黄疸和腹痛症状，但患者同时服用已证明具有肝毒性的其他药物（二联氨酯、苯巴比妥和奎尼丁）。报告的少数几例病例都具有自限性，在停止药物治疗后数月患者康复。
⑵损伤机制： 利血平主要由细胞色素P450(CYP)系统代谢，但不会抑制或诱导细胞色素的活性，这也是其不会引起肝毒性的原因之一。
⑶肝损星级：★

注意事项

⑴对萝芙木制剂过敏者对本品也过敏。
⑵本品可以通过胎盘而进入脐带血中，可能引起胎儿呼吸道分泌增多、鼻充血等，孕妇应用时应权衡利弊。
⑶本品可进入乳汁，引起婴儿呼吸道分泌增多、鼻充血、青紫、低温和食欲不振，授乳妇女应用时应权衡利弊。
⑷对诊断的干扰：①用本品时以改良Glenn Nelson法或Holtroff改良的Zimmerman反应作尿胆固醇测定，可以出现假性低值；②可使血清催乳素浓度增高；③短期大量注射可使尿中儿茶酚胺排出增多，但长期使用减少；④肌注利血平，尿中香草杏仁酸排出最初增加约40%，第二天后则减少，长期给药总的排出锐减。
⑸下列情况应慎用：心律失常、心脏抑制、癫痫、胆石症、精神抑郁史、震颤性麻痹、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤、肾功能损害、溃疡性结肠炎、呼吸功能差。年老、体衰、用电休克治疗的患者也应谨慎使用。
⑹遇有清晨失眠、食欲减退、阳痿、精神抑郁等征象出现，即应停药。
⑺在胆石症患者，本品引起的胃肠道动力加强和分泌增多可促发胆绞痛。

药物相互作用

⑴乙醇、中枢神经抑制药、巴比妥类：可加重本品中枢抑制作用。
⑵其他抗高血压：可加强降压作用，需进行剂量调整。
⑶洋地黄：大剂量时可引起心律失常。
⑷左旋多巴：可使多巴胺耗竭，导致帕金森病。
⑸三环类抗抑郁药：本品与抗抑郁药合用作用均减弱。

用药交代

本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。

给药说明

⑴与利尿药同用以减少本品尿潴留和钠的作用。
⑵年老、体衰者宜用小量。
⑶在电休克治疗前二周即应停用。
⑷患者需进行手术时应不停药，但必须告诉麻醉医师，事先给予阿托品以防止心动过缓，若血压下降过度，可用直接作用的肾上腺素予以纠正。

用法用量

　　⑴口服：①成人常用量：一次0.1～0.25mg，一日1次，经过7～14天调整剂量，视疗效而定；极量：口服一次0.5mg。②小儿常用量：每日按体重0.005～0.02mg/kg或按体表面积0.15～0.6mg/m²，分1～2次服用。
　　⑵肌内注射：高血压危象时0.5～1.0mg，以后按需要每4～6小时肌内注射0.4～0.6mg。

剂型规格

片剂	0.1mg 0.25mg	暂无
注射液	1mg 1ml 2.5mg 1ml	哪儿有