甲氧芳芥
其他名称 甲氧基溶肉瘤素
英文名称 Methoxymerphalan
是否批准注册 目前国内暂无生产,无进口
适应证 适用于慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、骨转移性癌、乳腺癌、肺癌等。
药理作用 ⑴药效学:本品可抑制癌细胞的核分裂过程,使前、中、后各期的分裂现象减少,对癌细胞核酸代谢也有一定的抑制作用。 ⑵药动学:口服能迅速吸收,半小时后血药浓度较高,以后逐渐下降,3小时后下降至较低水平。吸收后可分布在多脏器组织及肿瘤中,而以骨髓、肾和肝中最高,主要从尿中排出,24小时内约排出40%,已有少量从粪便排出。
不良反应 主要毒性反应时骨髓抑制,白细胞减少约占1/3,白细胞减少与每日剂量有关,白细胞下降至1000/mm³以下的病人,大多数每日量大于75mg。血小板减少占12%,少数病例有出血倾向,个别病例停药后白细胞仍继续下降,一般在停药后或采取服用碳酸氢钠可减少反应。个别病人出现皮肤瘙痒等反应。
禁忌症 孕妇禁用。
注意事项 ⑴应用本品时应终止哺乳。 ⑵下列情况应慎用:骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓,以前曾接受过化疗或放疗。 ⑶用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板、血清尿酸水平。
给药说明 ⑴本品有一定的蓄积作用,故不宜大剂量连续用药,总剂量超过700mg应密切注意血象变化,在停药后1~2周内仍应观察血象。 ⑵为了减少胃肠道反应,可与碳酸氢钠1.0g同服。 ⑶一般每日量以不大于50mg较安全;显效量500mg左右,总量500~1000mg。 ⑷慢性粒细胞性白血病,用本品维持治疗时,缓解期显著延长,对白消安耐药的病例应用本品仍然有效。
用法用量 口服:一日25~50mg和碳酸氢钠1g同服,一般剂量达500mg以上时,逐渐减量至一日25mg,总量1000mg为一疗程。维持量视白细胞数及耐受情况而定,一般一次25mg,一周1~2次。 慢性粒细胞白血病:起始剂量为一日50~100mg,当白细胞迅速下降或低于2万/mm³时,则降低每日剂量,白细胞达到正常范围,即给予维持量。
剂型规格
片剂 25mg 暂无

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