胍乙啶_神经节阻断药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

硫酸胍乙啶、依斯迈林、Antipres、Dopom、Ipotidine、Ismelin、Ismeline、Normoten、Visutensil

英文名称

Guanethidine

是否批准注册

目前国内暂无生产，无进口

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

适应证

用于治疗高血压。不作为一线用药，常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。

药理作用

⑴药效学：本品选择性地作用于交感神经节后肾上腺素能神经末梢，促使在神经末梢贮藏的去甲肾上腺素缓慢地被本品所取代而释出，神经末梢和组织中应有的去甲肾上腺素耗竭缺失。本品还能阻止神经刺激时去甲肾上腺素的正常释放，结果为血管收缩作用减弱，尤其在体位改变时交感神经反应迟钝，应有的兴奋减弱，因而降低血压。 ⑵药动学：口服后吸收不规则，因人而异，吸收率在3％～30％之间，不与血浆蛋白结合。一次给药口服后8小时起作用，多次给药1～3周达最大作用，停药后1～3周血压上升至治疗前水皮。ｔ1/2α为1～2天，ｔ1/2β为5～10天，肾功能不全时不变，在肝内代谢，经肾排出，25％～50％为原型，其余为代谢产物。

不良反应

⑴较多的是由液体潴留所致的下肢浮肿；较少见的有心绞痛、气短；如有出现应予以处置。 ⑵下列反应持久存在应加以注意，以腹泻、眩晕、头晕、头昏、昏厥（体位性低血压）、鼻塞、乏力、心跳缓慢较多见，视力模糊、口干、眼睑下垂、头痛、脱发、股痛、震颤、恶心、呕吐、夜尿、皮疹等较少见。

禁忌症

充血性心力衰竭、高血压危象及嗜铬细胞瘤患者禁用。

注意事项

⑴本品对妊娠与生殖的影响无充分研究，小量本品可排入乳汁，但在人体未证实发生问题。 ⑵老年人对降压作用敏感，且可随增龄而肾功能降低，故用量宜酌减。 ⑶下列情况慎用：①有哮喘史者，可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重。②脑血管供血不全者，可因血压低而致脑缺血加重。③非高血压所致的心力衰竭，可因液体潴留而加重。④冠状动脉供血不足者，以及新近发生心肌梗死者，可因血压降低而致心肌缺血加重。⑤糖尿病是本品增强降血糖药的作用。⑥肝功能不全时本品代谢减慢，易致体内蓄积。⑦虚寒性溃疡患者，可因本品使副交感张力相对增加而加重病情。⑧嗜铬细胞瘤患者，可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重。⑨肾功能不全时，本品减低肾小球滤过率及肾血流减小，由于本品积蓄而致血压过低，也可引起暂时性尿潴留。⑩本品可能加重窦性心动过缓。

药物相互作用

不得与单胺氧化酶抑制药合用。

给药说明

⑴由于本品半衰期较长，长期应用有蓄积作用，初量宜小，逐渐加大，门诊患者递增剂量至少隔5～7天一次。 ⑵本品的降压作用在立位时更显著，故宜在仰卧位、起立后10分钟及运动后测血压一次；剂量渐增至立位时舒张压不再降低为止。 ⑶长期应用本品，因液体潴留，血容量增加而发生耐药性，降压作用减弱，此时宜加用利尿药。 ⑷体位性低血压及腹泻出现时应减量。

用法用量

1.成人常用量：①门诊患者起始口服10～12.5mg，一日1次，以后每5～7天递增10～12.5mg，直到血压控制；维持量为25～50mg，一日1次。②住院患者起始口服25～50mg，一日1次，以后逐日或隔日递增25住院患者起始口服25～50mg，一日1次50mg，直至血压控制。2.小儿常用量：口服按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m²,一日1次；以后每隔7住院患者起始口服25～50mg，一日1次10日按体重递增0.2mg/kg或按体表面积6mg/m²,直至血压控制。

剂型规格

片剂

10mg 25mg

暂无