氮甲_烷化剂_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

N-甲、N-甲酰溶肉瘤素、甲酰溶肉瘤素、N-formylsarcolysin、N-F

英文名称

Formylmerphalan

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

为白色或类白色结晶性粉末；遇光变色。在乙醇或丙酮中略溶，在水中不溶。熔点为150～155℃。

贮存条件

避光、密闭保存。

适应证

本品对睾丸精原细胞瘤的疗效最好，近期有效率为96％，对多发性骨髓瘤的疗效较好，恶性淋巴瘤也比较有效。

药理作用

　　⑴药效学：①试验表明，在12种动物移植性肿瘤中，氮甲对9种有明显的抑制作用，其中对大鼠吉田肉瘤的腹水型、实体型以及对瓦克癌肉瘤256的作用最为明显，对小鼠玩转细胞肉瘤L2、腹水瘤L1、Kreb's癌及小鼠白血病L615也有明显疗效，对Ehrich实体瘤及梭形细胞肉瘤B22有抑制作用；组织培养实验证明，氮甲能抑制Hela细胞的繁殖和分裂，使染色体发生畸变；②本品口服给药对吉田腹水肉瘤的化疗指数比溶肉瘤素高一倍多，而且在等剂量下，对动物骨髓及小肠上皮的损害也较溶肉瘤素轻；③本品除能发挥氮芥的烷化作用外，还能抑制DNA的合成。
　　⑵药动学：口服吸收迅速，1小时后血药浓度达高峰。吸收后分布于各组织脏器中，以肾含量最高，肝、脾、非、血液次之。

不良反应

毒性反应中以胃肠道反应最多，但通常程度很轻，维持时间也短，不影响治疗。对骨髓的抑制也较其他细胞毒药物轻而缓和，虽然对白细胞的影响较突出，但治疗后将近半数病人白细胞仍在正常范围。一般白细胞下降多在治疗开始后2～3周出现，大约较开始出现疗效的时间晚一周左右，故本品的有效剂量与中毒剂量有一定距离。大多数白细胞下降的病例在停药后2～4周左右即可恢复，此药对血小板的影响比白细胞为轻，其他反应由乏力、头晕及脱发等，对肝肾功能则无明显影响。

禁忌症

对本品过敏者禁用。严重骨髓抑制者，严重肝肾功能损害者禁用。妊娠期及哺乳期妇女禁用。

注意事项

⑴下列情况应慎用：骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过化疗或放射治疗。 ⑵用药期间应定期随访检查白细胞计数及分类，测定血清尿酸水平。
⑶应用本品应停止哺乳。

给药说明

⑴用药期间如白细胞下降速度较快，则应暂停用药或减少剂量。
⑵为了减少胃肠道反应，可与1.0g碳酸氢钠同服。

用法用量

　　⑴成人常用量：一日按体重3～4mg/kg，加碳酸氢钠1g同服，睡前一次或分3次口服，总剂量为5～7g。
　　⑵小儿常用量：一日按体重3～4mg/kg，睡前一次或分3次口服：总剂量80～160mg为一疗程。

剂型规格

片剂

50mg

暂无