卡莫司汀_烷化剂_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

氯乙亚硝脲、卡氮芥、卡那司汀、BCNU

英文名称

Carmustine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

为无色或微黄色结晶性粉末，无臭。溶于乙醇、聚乙二醇，不溶于水。熔点30～32℃（熔融时分解）。

贮存条件

对热极不稳定（超过32℃即分解），应置冰箱内5℃以下保存。运送时需装在冰盒中。

适应证

1.脑部原发性肿瘤及继发性肿瘤；2.胃癌及直肠癌；3.霍奇金病。

药理作用

　　⑴药效学：卡莫司汀为亚硝基脲类药物。本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链，亦有可能因改变蛋白质而产生抗癌作用。　　⑵药动学：静脉注射后血中的半衰期为1.5小时，第一相为6分钟，第二相为6～8分钟。本品可通过血脑屏障。有肝脏代谢，代谢物可在血浆中停留数日，造成迟发性骨髓抑制。可能有肝肠循环。60％～70％由肾排出（其中原形不到1％）。1％有粪便排出。10％以二氧化碳形式由呼吸道排出。

不良反应

一次静脉注射后，白细胞最低值见于5～6周，在6～7周逐渐恢复。但多次用药后，可延迟至10～12周恢复。一次静脉注射后，血小板最低值见于4～5周，在6～7周内恢复。静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。长期治疗可产生间质性肺炎或肺纤维化。有时甚至1～2疗程后即出现肺并发症，部分患者不能恢复。此外可产生恶心、呕吐等消化道反应。本品有继发白血病的报道，亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

肝损伤

⑴肝损伤： 25%接受卡莫司汀治疗的患者出现轻度和暂时性血清转氨酶水平升高。由于卡莫司汀通常与其他药物合用，其与血清酶升高的关系尚不清楚。指标异常通常持续时间短，且不会引起临床症状，无需调整剂量。卡莫司汀导致的临床症状明显的肝损伤表现为少部分胆汁淤积性肝炎。常见多发病例为肝窦阻塞综合征，多数出现在高剂量服用情况或作为骨髓抑制调理剂的情况下。肝窦阻塞综合征一般在骨髓肃清后两周内发作，表现为突发腹痛、体重增加、腹水、血清转氨酶（和乳酸脱氢酶）明显升高，后期出现黄疸症状和肝功能失代偿。肝窦阻塞综合征严重程度不一，从短暂性自限性肝损伤到急性肝功能衰竭。肝窦阻塞综合征通常依据临床特征进行诊断，包括肝压痛和肿大、体重增加、腹水和黄疸（通常出现在化疗的3周内）。肝活检是一种有效的诊断方法，但通常被禁用，这是由于骨髓移植后会引起严重的血小板减少症。
⑵损伤机制： 卡莫司汀的肝中毒病例多与剂量相关，可能主要由直接细胞毒性造成。烷化剂引致肝窦阻塞综合征的可能原因是其对肝脏肝窦细胞的直接毒性作用，导致肝窦细胞坏死，形成血窦，从而造成肝脏静脉堵塞和闭塞。卡莫司汀大多由肝细胞色素P450系统代谢。
⑶肝损星级：★★★

禁忌症

⑴孕妇禁用。 ⑵严重骨髓抑制者禁用。

注意事项

⑴应用本品时应终止哺乳。
⑵老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。
⑶对诊断的干扰：本品可引起肝功能异常。
⑷下列情况应慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者、有白细胞低下史者。
⑸用药期间应注意检查血象、肝肾功能、肺功能。
⑹本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。
⑺预防感染，注意口腔卫生。

药物相互作用

⑴以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞和血小板作用，或产生严重呕吐反应的抗癌药。
⑵与西咪替丁合用可加重本品的骨髓抑制程度，如降低白细胞和血小板。

给药说明

有感染的患者应先治疗感染。本品有延迟骨髓抑制的作用，两次给药间歇不宜短于6周。

用法用量

静脉滴注：成人按体表面积75～100mg/m²，一日1次，连用2～3日，或200mg/m²,用1次，每6～8周重复。溶于5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液150ml中快速静脉滴注。

剂型规格

注射液

125mg 2ml

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