司莫司汀_烷化剂_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

甲环亚硝脲、甲基-CCNU、me-CCNU

英文名称

Semustine（MeCCNU）

基本药物

基药（胶囊：10mg、50mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

性状

为微黄带淡红色结晶性粉末，对光敏感。几乎不溶于水，溶于乙醇。25℃下放置3个月未见分解。口服胶囊在0℃密封贮存4～5年无变化。

贮存条件

防潮，在25℃以下保存。长期保存最好放置于8℃以下。

适应证

1.常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发肿瘤；
2.治疗实体瘤，如与氟尿嘧啶合用治疗为爱及直肠癌；
3.治疗霍奇金病。

药理作用

　　⑴药效学：本品属亚硝基脲类药物，为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期亦有抑制作用。本品进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质，特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白，使DNA受烃化破坏后较难于修复，有助于抗癌作用。
　　本品虽具有烷化剂作用，但与一般的烷化剂无交叉耐药性，与长春新碱、丙卡巴肼及抗代谢药亦无交叉耐药性。
　　⑵药动学：本品入血后迅即分解。口服易¹⁴Ｃ分别标记氯乙基部分及4-甲基环己基部分的本品120～290mg/m²，在用药后10分钟，血浆中即可测到两部分放射物质，氯乙基部分6小时达峰浓度，环己基部分3小时达峰浓度，由于本品与血浆蛋白结合，并存在肝肠循环，因此口服34小时后，血中仍可测得放射性，血浆中代谢产物浓度持续较久，坑死造成本品迟发性毒性的原因。本品脂溶性强，可进入脑脊液，给药30分钟即可在脑脊液中测出相当强的放射活性，约为血浆中浓度的15％～30％。约有47％的标记物在24小时从聊排泄，粪便中排泄少于5％；从呼吸道排出小于10％。

不良反应

本品除恶心、呕吐等消化道反应外，肝脏和肾脏均可因与较高浓度的药物接触，影响脏器功能。血小板减少、白细胞降低，由于本品对造血干细胞亦有抑制，可在服药后第1周记第4周先后两次出现，第6～8周才恢复正常，但骨髓抑制有累积性。偶见全身性皮疹，有致畸可能，亦可能抑制睾丸和卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

禁忌症

⑴孕妇禁用。 ⑵严重骨髓抑制者及肝肾功能障碍者禁用。

注意事项

⑴应用本品应终止哺乳。
⑵对诊断的干扰：本品可引起肝功能一过性异常。
⑶下列情况应慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能不全、有白细胞低下史者。
⑷用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。
⑸合并感染时应先治疗感染。

药物相互作用

⑴以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞和血小板作用的抗癌药。
⑵与氯霉素、磺胺药合用，可加重骨髓抑制。与糖皮质激素合用，可加剧免疫抑制作用。
⑶用药后3个月内不宜接种活疫苗。

用法用量

口服：成人和小儿均按体表面积一次80～100mg/m²，间隔6～8周。

剂型规格

胶囊剂

10mg^基药 50mg^基药

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