替加氟_抗代谢类药_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

喃氟啶、呋喃氟尿嘧啶、呋喃氟尿嘧啶、方克、氟诺安、威可瑞、欣斯平、Ftorafur、FUTRAFUL、FT-207

英文名称

Tegafur

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限栓剂和注射剂

处方或非处方药

处方药

性状

为白色结晶性粉末，味苦，无臭。可以口服。对热、光、湿较稳定。略溶于水。熔点为164～169℃。

贮存条件

密封，避光、阴凉处保存。

适应证

主要治疗消化道肿瘤，如胃癌、结肠癌、直肠癌和胰腺癌，也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。

药理作用

　　⑴药效学：本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用，在体内干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。
　　⑵药动学：口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，血浆ｔ_1/2为5小时，以较高的浓度均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23％，由呼吸道以二氧化碳形式排出55％。

不良反应

⑴轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。
⑵轻度胃肠道反应以食欲减退和恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。
⑶其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、黏膜炎及注射部位血管疼痛等。

禁忌症

对本品过敏者禁用。妊娠期及哺乳期妇女禁用。严重肝肾功能损害者禁用。

注意事项

⑴用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。
⑵轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可减轻胃肠道反应。
⑶有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。
⑷住着用替加氟若遇冷析出结晶，温热后可使溶解并摇匀后使用。

药物相互作用

⑴不应和抑制二氢尿嘧啶脱氢酶的药物同时使用，使用本品和索立夫定的患者中出现死亡。
⑵有报道使用本品和尿嘧啶与苯妥英合用时，增加苯妥英的血浆药物浓度，出现毒性症状。
⑶注射用替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。

给药说明

⑴本品可单独应用或与其他抗肿瘤药物联合应用。
⑵本品忌与酸性药物配伍，静脉注射时不宜用葡萄糖注射液稀释。

用法用量

　　⑴口服：①成人一日0.6～1.2g，分2～4次服用，总量20～40g为一疗程。②小儿剂量按体重一日16～24mg/kg，分4次服用。
　　⑵静脉滴注：按体重一日15～20mg/kg或按体表面积一日1.0g/m²，总量20～40g为一疗程。
　　⑶直肠给药（栓剂）：一次0.5～1.0g，一日1次，总量20～40g为一疗程。

剂型规格

片剂	50mg 100mg	哪儿有
胶囊剂	100mg 200mg	暂无
注射液	200mg 5ml 500mg 10ml 0.5g:0.9g 100ml	哪儿有
栓剂	0.5g	哪儿有