雷替曲塞_抗代谢类药_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

Tomudex(R)

英文名称

Raltirexed

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

性状

为白色或类白色疏松块状物或粉末

贮存条件

可保存在2°C~25°C条件下，避光保存。

适应证

用于晚期直肠结肠癌的一线治疗。在患者无法接受联合化疗时，本品可单药用于治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期直肠结肠癌患者。

药理作用

⑴药效学：雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制药，该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶。 ⑵药动学：患有不同程度实体瘤的患者给予本品3mg/㎡治疗后，药物浓度与时间呈三室模型，Ｃmax的平均值为833μg/L，AUC为1090μg/L·h，分布相半衰期ｔ1/2为0.8～3小手，最终消除半衰期ｔ1/2γ为8.2～105小时，与给药剂量无关。雷替曲塞主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出，患有轻、中度肾功能不全的患者的ｔ1/2明显延长，AUC比正常肾功能患者增加2倍。

不良反应

静脉滴注本品后常见不良反应为血液毒性包括骨髓抑制，中性粒细胞减少、血小板减少等；胃肠道副作用最常见有恶心、呕吐、腹泻，食欲不振。较少见黏膜炎、口炎（包括口腔溃疡）、消化不良和便秘，一般患者耐受性良好，不良反应发生率较低。造血系统可能与药物有关的不良反应为白细胞减少，特别是中性粒细胞减少，贫血和血小板减少，可单独或同时发生。肝脏常见AST和ALT的可逆性升高。心血管系统：有报道临床中患者出现心律和心功能异常，发生率分别为2.8％和1.8％。小于2％的患者可发生关节痛和张力过强（肌痉挛）等不良反应。皮疹较常见，发生率14％。较少见脱皮脱发、出汗、味觉异常和结膜炎。乏力和发热较常见

禁忌症

对本品过敏者及有严重并发症的患者禁用；妊娠期及哺乳期妇女禁用；严重肾功能损害者禁用。

注意事项

⑴使用本品前应排除妊娠可能。　⑵儿童患者使用本品的安全性尚未确立，应慎用。 ⑶肾功能损伤的老年患者血浆清除率降低，可发生体内积蓄，应降低本品的剂量肌苷清除率在55～65mL/min，应给予推荐剂量的75％，肌苷清除率在25～54mL/min，应给予推荐剂量的50％，每4周重复给药1次。 ⑷轻度和中毒肝损伤患者使用时无需调整本品剂量，但本品部分经粪便排泄，严重肝损伤患者使用时应注意。

药物相互作用

⑴本品不宜与亚叶酸钙、叶酸和维生素制剂联合应用，以免发生相互作用。 ⑵与其他细胞毒药物联合用药的安全尚未确立。

给药说明

本品只作单独给药，避免与其他药物混合使用。本品用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释后应避光保存，在24小时内使用。

用法用量

静滴：3mg/(m²·次)，用25～250ml的0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释后静滴15分钟以上，每3周重复给药1次。
配制：每小瓶含2mg的雷替曲塞，应配制成0.5mg/ml的溶液，注射入4ml无菌水溶解并稀释入输液后静滴。

剂型规格

粉针剂

2mg

哪儿有