硫鸟嘌呤_抗代谢类药_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

6-硫代鸟嘌呤、兰快舒、兰快疗、6-TG

英文名称

Tioguanine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

本品为淡黄色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。在水、乙醇或氯仿中不溶；在稀氢氧化铝溶液中易溶。

贮存条件

遮光，密封保存。

适应证

适用于急性淋巴细胞性白血病及急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解期及继续治疗期，慢性粒细胞性白血病的慢性期及急变期。

药理作用

　　⑴药效学：属于抑制嘌呤合成途径的另一常用嘌呤代谢拮抗物，时细胞周期特异性药物，对处于S周期的细胞敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对RNA的合成已有轻度抑制作用。本品是鸟嘌呤的同类物，在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6-TG核糖核苷酸后方具有活性。本品的作用环节与巯嘌呤相似，此外，6-TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸尿苷（GMP）磷酸化为二磷酸尿苷（GDP）。本品经过代谢为脱氧核糖三磷酸化，能嵌入DNA，因而进一步抑制核酸生物合成，巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有交叉耐药性，与阿糖胞苷等药物合用，可提高疗效。
　　⑵药动学：口服后吸收不完全，约30％。仅有较小剂量药物能从血液渗入血脑屏障，因而一般口服量不足以预防和治疗脑膜白血病。本品的活化及分解过程均在肝脏内进行，经甲基化作用转为氨甲基巯嘌呤或经脱氨作用转为巯嘌呤而失去活性，但灭活的代谢过程与黄嘌呤氧化酶无关，因而服用别嘌醇对本品的代谢无明显的抑制作用。静脉注射的半衰期（ｔ1/2）为25～240分钟，平均为80分钟。经肾脏排泄，一次口服，约40％的药物在24小时内以代谢产物形式从尿中排出，尿中仅能测出微量的硫鸟嘌呤。

不良反应

⑴常见的毒性反应为骨髓抑制，可有白细胞及血小板减少。
⑵消化系统反应由恶心、呕吐、食欲减退等反应及肝功能损害，可伴有黄疸。
⑶开始治疗时的白细胞及淋巴瘤患者可出现高尿酸血症，严重者可发生耐受性肾病。
⑷本品有抑制睾丸或卵巢的功能，引起精子缺乏或闭经，与药物的剂量与疗程有关，反应可能是不可逆性。

肝损伤

可能导致肝损伤。

禁忌症

对本品过敏者禁用。妊娠期及哺乳期妇女禁用。严重肝肾功能损害者禁用。

注意事项

⑴因为肝毒性的高风险，不推荐长期持续治疗。
⑵老年患者对化疗药物的耐受性较差，故用药时加强支持疗法，并严密观察病情及可能出现的不良反应，及时调整剂量。
⑶下列情况应慎用：①骨髓已有显著的抑制征象、血象表现有白细胞减少或血小板显著降低，并出现相应严重的感染或明显的出血现象者；②有肝肾功能损害、胆道疾患者；③有痛风病史、尿酸盐结石病史者；④4～6周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者。
⑷用药期间应注意随访检查周围血象，每周应随访白细胞计数及分类、血小板计数、血红蛋白量1～2次，如血细胞在短期内有急骤下降现象者，应每日观察血象；检查肝功能，包括血清胆红素、总胆红素等；其他包括血尿素氮、血尿酸、內生肌酐清除率试验等。

药物相互作用

⑴本品有增加血尿酸含量的作用，因而和抗痛风药物同用时，须增加抗痛风药的剂量，以控制高尿酸血症及痛风疾病。
⑵本品与其他对骨髓有抑制的抗肿瘤药或放射疗法合并应用时，会增强本品的效应，因而须考虑调整本品的剂量与疗程。
⑶柔红霉素可能加重本品的肝毒性。

给药说明

⑴本品有抑制骨髓造血功能及免疫功能的反应，因而必须根据具体需要给予适当的支持疗法。
⑵服用本品时，应适当增加患者水的摄入量，并使尿液保持碱性，或同时服用别嘌醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的形成。
⑶本品可有迟缓作用，因此在疗程中首次出现血细胞减少症特别是粒细胞减少症、血小板减少症、黄疸、出血或有出血倾向时，即应迅速停药，当各实验值恢复后可从小剂量开始重新服药。

用法用量

　　⑴成人常用量：开始时一日按体重2mg/kg或按体表面积100mg/m²，一日1次或分次服用，如4周后临床未见改善，白细胞未见抑制，可慎将一日剂量增至3mg/kg。维持量一日按体重2～3mg/kg或按体表面积100mg/m²。
　　⑵小儿常用量：一日按体重2.5mg/kg，分1～2次服用。

剂型规格

片剂

25mg 50mg 100mg

暂无