三甲曲沙
英文名称 Trimetrexate
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
适应证 用于白血病及各种实体瘤,如非小细胞癌、结直肠癌、前列腺癌、膀胱癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、宫颈癌等。
药理作用 ⑴药效学:本品为新合成抗叶酸代谢药。除有与甲氨蝶呤(MTX)相似的作用、应用、不良反应与注意事项外,尚能在体内过程中克服由于肿瘤细胞还原叶酸转运系统功能障碍和(或)叶酸多谷氨酸合成酶(FPGS)变异,或水平低下所致的抗药性,使一些对MTX有抗药性的细胞对本品仍敏感。本品抗癌谱比MTX广,如对MTX无效的B16黑色素瘤、结肠癌-26、CD8F1及乳腺癌均有效。 ⑵药动学:口服生物利用度为40%~60%,组织中浓度以口、肝、肾、肠为多,t1/2为1.5~4.0小时。去甲基代谢物仍有一定作用,从粪便中排出5%~8%。
不良反应 主要为骨髓抑制,其余参阅MTX相关内容。
用法用量 注射本品葡萄糖醛酸盐:8~12mg/(m²·d),连用5天,或每14天给予125~150mg/m²;通常合用叶酸救援疗法,对隆卡肺囊虫可联合应用叶酸救援情况下,30mg/(m²·d),连续21天。
剂型规格

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