噻唑呋林_抗代谢类药_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

核糖唑胺、Riboxamide

英文名称

Tiazofurine

是否批准注册

目前国内暂无生产，无进口

适应证

用于治疗白血病。

药理作用

⑴药效学：本品在人体内转变为辅酶ⅱ（NADP）的同类物即噻咪4-羧酰胺腺嘌呤双核苷酸（TAD），对磷酸肌苷脱氢酶（IMPDH）发生强力非竞争性抑制，从而阻止该酶促进鸟苷酸的产生。而在白血病细胞中此酶含量比正常细胞为高。本品对鼠类瘤细胞敏感性高于正常细胞。对白血病疗效好，13例中5例完全缓解（CR），3例或部分缓解（PR）。 ⑵药动学：人体吸收相ｔ1/2为15分钟，消除相ｔ1/2为4～8小时。尿中回收率90％。

不良反应

可见神经毒性如头痛、昏睡，甚至上肢无力、半身不遂，皮质性失明与昏迷。尚有恶心、呕吐、肌肉痛、轻度及暂时性白细胞及血小板减少，但非限量性。可见高尿酸血症及肾损伤，合用别嘌醇可防止且可增效。

用法用量

静脉注射：一般成年人1.65mg/(m²·d)，连用5天，每3周重复，或遵医嘱。

剂型规格

注射用无菌粉末

0.5mg

暂无