奈拉滨_抗代谢类药_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

Atriance

英文名称

Nelzarabine

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

适应证

用于治疗至少两种治疗方案无效或治疗后复发的T细胞急性淋巴细胞性白血病(T-ALL)和T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL)。

药理作用

⑴药效学：奈拉滨是脱氧鸟苷类似物9-b-D-阿糖呋喃糖鸟嘌呤(ara-G)的前体药物。奈拉滨在腺苷脱氨酶(ADA)的作用下脱去甲基转变为ara-G，随后，又在脱氧鸟苷激酶和脱氧胞苷激酶的作用下，经单磷酸化作用途径转变为具有活性的ara-G三磷酸盐(ara-GTP)。ara-GTP可在白血病原始细胞(keukemic bkast cekk)中逐渐积聚，并与DNA相结合，从而起到抑制DNA合成，促进白血病细胞死亡的作用。此外，奈拉滨的抗癌机制可能还与其细胞毒性和全身毒性作用有关。
⑵药动学：复发性白血病或淋巴瘤患者的药代动力学研究发现，奈拉滨和ara-G在血浆中的消除迅速，在给予1500mg/m²剂量的奈拉滨后，两者半衰期分别为30分钟和3小时。研究还发现，ara-G通常在奈拉滨给药完毕时达到峰浓度，而且其峰浓度数值通常也大于奈拉滨的峰浓度，表明奈拉滨可在体内迅速、完全地转化为ara-G。奈拉滨和ara-G部分经肾脏消除，28名成年患者在给予奈拉滨后24小时测得的奈拉滨和ara-G的平均肾排泄率分别为6.6±4.7%和27±15%。

不良反应

⑴儿童患者应用奈拉滨后最常见的是血液系统不良事件(如贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少和血小板减少)。在非血液系统不良事件中，最常见的是头痛、转氨酶水平升高、血钾水平降低、血白蛋白水平降低、血胆红素水平升高和呕吐。
⑵成年患者应用奈拉滨后最常见的不良事件为疲劳、胃肠道不适(如恶心、腹泻、呕吐和便秘)、血液系统不良事件(如贫血、中性粒细胞减少和血小板减少)、呼吸系统不良事件(咳嗽和呼吸困难)、神经系统不良事件(嗜睡和头晕)以及发热。

注意事项

⑴奈拉滨所致的神经毒性属于剂量限制性毒性反应。患者在用药期间应密切留意是否出现意识模糊、嗜睡、惊厥、共济失调、感觉异常和感觉减退等症状。曾经接受过鞘内化疗或颅脊放疗的患者应用奈拉滨后出现神经毒性反应的风险将增大。
⑵奈拉滨还有可能引起白细胞减少症、血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症(包括发热性中性粒细胞减少症)，因此应用奈拉滨的患者应常规进行全血细胞计数(包括血小板计数)。 ⑶根据标准治疗方案，正在应用奈拉滨的肿瘤溶解综合征患者并发高尿酸血症时，可通过静脉水合方式加以缓解；存在高尿酸血症风险的患者还可考虑服用别嘌醇进行治疗。应用奈拉滨的免疫缺陷患者应避免注射活疫苗。
⑷应告知患者应用奈拉滨后可能会出现癫痫发作。因此，如果出现癫痫发作，患者应立即通知医生进行处理。此外，患者在用药过程中若出现发烧或感染症状，也应立即告知医生。

药物相互作用

迄今尚未见有关奈拉滨和ara-G药物相互作用的报道。体内实验发现，奈拉滨和ara-G不会明显抑制人细胞色素P450同功酶1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或3A4的活性。

用药交代

由于患者应用奈拉滨后可能出现嗜睡，因此患者在用药期间应避免操作具有危险性的机械，包括驾驶机动车。当患者出现新的周围神经病症状或原有症状加重时，应告知医师加以处理，这些体征和症状包括：手指、手部、脚趾和足部出现麻刺或麻木感；精细运动协调功能(如扣钮扣)出现障碍；走路不稳；从位置较低的椅子上起立时感到无力；上楼梯时感到无力；以及在不平坦地面上走路时容易跌倒等等。

用法用量

静脉滴注：成年人的推荐剂量为每天按体表面积1500mg/m²，分别在治疗开始第1天、第3天和第5天给药，2l天为一周期。儿童：推荐剂量为每天按体表面积650mg/m²，在治疗开始第1至第5天连续5天给药，21天为一周期。静脉滴注时间不少于1小时。

剂型规格

冻干粉针

250mg 500mg

暂无