柔红霉素_抗肿瘤抗生素_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

盐酸柔红霉素、柔毛霉素、红比霉素、正定霉素、Daunomycin、Rubidomycin、DNR

英文名称

Daunorubicin

基本药物

基药（注射用无菌粉末：20mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

为橙红色针状结晶，易溶于水。其水溶液相当稳定，在0℃或37℃能保存3周活力不变。

贮存条件

密闭、干燥，室温下保存。

适应证

主要用于各种类型的急性白血病（包括粒细胞性、淋巴细胞性和单核细胞性以及粒—单核细胞性）、红白血病、慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤，也可用于神经母细胞病、尤文肉瘤和肾母细胞瘤等。

药理作用

　　⑴药效学：本品为第一代蒽环类抗肿瘤抗生素。其作用机制酷似多柔比星。作为一种周期非特异性化疗药，柔红比星的抗肿瘤谱远较多柔比星为窄，对实体瘤疗效大不如多柔比星和表柔比星。
　　⑵药动学：本品不能透过血脑屏障。给药后在大约40～45分钟内即在肝内代谢成具有抗癌活性的柔红霉素醇（daunorubicinol），并与本品原形一起分布至全身，特别是肾脏、脾、肝和心脏。柔红霉素的排泄缓慢，ｔ_1/2α为45分钟，ｔ_1/2β为18.5小时。而柔红霉素醇为26.7小时，其他代谢物则更长，约为50～55小时，因此，本品的血药浓度持续时间较长，经尿排泄约25％为具有抗癌活性的代谢物，而经肝脏排泄者则达40％。

不良反应

⑴较常见为恶性、呕吐、口腔炎和食管炎，一般口腔和唇部可在给药后3～7日发生溃疡。白细胞减少几乎不可避免，大多在一次用药后10～14日降至最低点，而在3周内逐渐恢复。脱发虽常见，但大多在疗程结束后5～6周后可再生。
⑵其他毒副反应主要为心肌毒性，心电图变化多呈一时性和可逆性，如出现心律失常、气急和下肢浮肿，则应警惕充血性心律失常的可能，后者常在总累积剂量达400～500mg/m²时发生；在2岁以上儿童则为200～300mg/m²以上；而在2岁以下则为按体重10mg/kg；在60岁以上老人或本有心肌病或以往接受过胸部放射治疗者更易发生。心肌损害大多在开始治疗后1～6个月发生，有时可发生猝死，而常规心电图无明显改变，如及早诊治多可获救。
⑶静脉外溢可出现疼痛、组织坏死甚或蜂窝组织炎。
⑷偶可出现胃痛，腹泻或全胃肠炎，但其发生率较多柔比星为低。高尿酸血症和肾脏损害偶可在白血病和恶性淋巴瘤者中发生。过敏性皮炎、瘙痒或药物性发热则很少见。用药后46小时内尿色可呈红色，但无特殊临床意义。

肝损伤

可能导致肝损伤。

禁忌症

⑴用于本品能透过胎盘，因此不能再妊娠初期的3个月应用柔红霉素，哺乳期妇女也禁用。
⑵对柔红霉素、多柔比星或表柔比星过敏者禁用。

注意事项

⑴本品在动物和人体中有潜在的致畸、致突变和致癌作用，在动物中其三致作用更甚于人类。在小鼠用本品后可引发纤维肉瘤。
⑵本品在动物中可引起延迟的生殖功能减退和障碍。在雄狗中可导致睾丸萎缩。
⑶肝肾功能损害，特别是伴临床黄疸者，本品用量应予酌减。
⑷本品的心肌毒性作用在幼儿和老年人比中青年明显，所以此类病人用药剂量相应减少。
⑸用药期间和周围血象白细胞减少时禁行牙科手术（包括拔牙），当有血小板减少时更然。
⑹用药期间要保证每日足够的排尿量，在痛风患者应用本品时宜酌加别嘌醇等药的每日剂量。
⑺周围血象中白细胞低于3500/mm³或血小板低于5万/mm³、发热或伴明显感染、恶液质、、失水、出血、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疸或肝肾功能、心肺功能不全者均慎用本品。以往做过胸部放射治疗或用过大剂量环磷酰胺者，本品的每次用量和总累积剂量均应相应减少。
⑻用药前因测定心脏功能（包括心电图、超声心动图、血清酶学如门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、LDH和CPK等），有条件时如能监测LVEF（左心室射血分数）和PEP与LVEF之比，对了解心悸功能最为有效，当然尚不如心肌活检敏感。
⑼急性白血病伴明显血小板减少者，有时仍可用柔红霉素，在部分病例可使出血停止，周围血象血小板减少反而上升，但最好同时予以输新鲜全血或血小板成分输血。
⑽2岁以下幼儿和大于60岁的老年患者慎用本品。
⑾用本品期间不能进行放射治疗，特别是胸部放射。至少停用放疗后3～4周才能应用柔红霉素。
⑿用药期间和每次化疗前均应监测血象及心脏功能，定期作肝、肾功能检查。

药物相互作用

⑴对心脏或肝脏有毒性的药物不能与柔红霉素同用。
⑵本品可能与多柔比星有交叉耐药性，但与阿糖胞苷、甲氨蝶呤、环磷酰胺和亚硝脲类药物无交叉耐药性。
⑶用药期间及停用本品后3～6个月内禁用病毒疫苗接种。

用药交代

本品不宜用葡萄糖注射液溶解和稀释，因与酸性或碱性溶液配伍易失效。

给药说明

本品仅能作静脉注射，因对静脉有刺激，可致栓塞性结膜炎，所以不宜静滴。如有红肿、疼痛或外溢，立即停药，并采用冷敷等相应措施。

用法用量

　　⑴临用前，将所需用量加5～10ml氯化钠注射液振摇溶解后，再加氯化钠注射液使成2～5mg/ml，缓慢静脉注射。①成人常用量：一次按体表面积30～40mg/m²，老年人酌减。②小儿用量：一次按体表面积30～40mg/m²，一周1次，2岁以下幼儿及体表面积小于0.5m²者，其剂量应以体重为准，一次按体重0.5～1mg/kg，连用2～3次或一周1次，用3～4周。③联合化疗：一次剂量酌减至单用成功率的2/3。血清胆红素在1.2～3mg/100ml时用3/4；如大于3mg/100ml时仅能用半量。总累积剂量按体表面积应控制在200～250mg/m²。
　　⑵联合化疗方案常用者CODP（环磷酰胺、长春新碱、柔红霉素和泼尼松）、DOAP（柔红霉素、长春新碱、阿糖胞苷和泼尼松）以及DAMP（柔红霉素、阿糖胞苷、巯嘌呤或硫鸟嘌呤和泼尼松）等。

剂型规格

粉针剂

10mg 20mg^基药

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