放线菌素D_抗肿瘤抗生素_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

更生霉素、Datinnomycin、Cosmegen、ACTD

英文名称

Actinomycin D

基本药物

非基药

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

为鲜红色结晶或橙红色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光及热不稳定，使其效价降低。几乎不溶于水（但在10℃水中溶解）。熔点为243～248℃（分解）。

贮存条件

在避光、阴凉处保存。

适应证

1.用于实体瘤：与长春新碱、多柔比星合用治疗Wilms瘤；与氟尿嘧啶合用治疗绒毛膜上皮细胞癌及恶性葡萄胎；与环磷酰胺、长春碱、博来霉素、顺铂合用治疗睾丸癌；与阿霉素、环磷酰胺、长春新碱合用治疗软组织肉瘤、尤文氏瘤；也可用于治疗恶性淋巴瘤的联合化疗方案中。
2.与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。

药理作用

　　⑴药效学：本品为细胞周期非特异性药物，但对G1期前半段最敏感，即相当mRNA合成时。本品与DNA结合，抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成。结合方式可能是通过其发色团嵌入DNA的碱基对之间，而其肽链则位于DNA双螺旋的小沟内，妨碍RNA多聚酶沿DNA峰值前进。本品对RNA合成的抑制作用主要是RNA链的延伸而不是影响它的起始，本品选择性地与DNA中的鸟嘌呤结合，与缺乏鸟嘌呤碱基的DNA不发生结合作用。本品不能阻止DNA的复制，因DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部变性（如双螺旋的解开），可使本品较快地解离开。
　　⑵药动学：静脉注射后迅速分布至各组织，广泛与组织结合，但不易透过血脑屏障。ｔ1/2为36小时，在体内代谢的量很小。缓慢自尿及粪便排泄，原形药10％由尿排出，50％由胆道排出，9日后还能发现注射剂量的30％。

不良反应

⑴可引起白细胞及血小板减少，厌食、恶心、呕吐等。
⑵静脉注射可引起静脉炎、漏出血管外可引起疼痛、局部硬结及溃疡。
⑶可有脱发。
⑷有免疫抑制作用。
⑸对妊娠者可引起畸胎。
⑹长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

肝损伤

可能导致肝损伤。

禁忌症

患过水痘的病人、对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴抗癌药均可影响细胞动力学，并引起突变和畸形形成。孕妇与哺乳期妇女慎用。
⑵水痘或最近患过水痘患者不宜用本品。
⑶对诊断的干扰：本品可能使尿及血尿酸升高。
⑷下列情况应慎用：骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放射治疗或抗癌药治疗。
⑸用药期间应定期检查周围血象及肝、肾功能。

药物相互作用

⑴本品可提高放射敏感性，与放射治疗同时应用，可能加重放射治疗降低白细胞作用和局部组织损害作用。
⑵本品也可能削弱维生素Ｋ的疗效。

给药说明

注射时如漏至血管外，应立即停止注射，以氯化钠注射液稀释，或以1％普鲁卡因注射液局封，温湿敷或冷敷，发生皮肤破溃后按溃疡处理。

用法用量

　　静脉注射：①成人一次0.2～0.4mg（6～8μg/kg），溶于氯化钠注射液20～40ml，一日1次，10日为一疗程，间歇期2周，一疗程总剂量为4～6mg。②儿童，一日按体表面积0.45mg/m²，连续5日，3～6周为一疗程。1岁以下婴幼儿慎用。

剂型规格

冻干粉针

0.2mg

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