新福菌素_抗肿瘤抗生素_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

英文名称

Actinomycin

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品为黄绿色的澄明液体。

贮存条件

遮光，密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。

适应证

用于治疗恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、肾母细胞瘤(Wilms瘤)、软组织肉瘤、尤文肉瘤(Ewing瘤)、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、睾丸肿瘤等恶性肿瘤。

药理作用

⑴药效学：本品主要成分为：放线菌素D和放线菌素S3。为细胞周期非特异性药物，对G1期前半段最敏感，即相当mRNA合成时。其作用机制为与DNA结合，抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成。结合方式可能是通过其发色团嵌入DNA的碱基对之间，而其肽链则位于DNA双螺旋的小沟内，妨碍RNA多聚酶沿DNA分子前进，本品对RNA合成的抑制作用主要是RNA链的延伸而不是影响它的起始，本品选择性地与DNA中的鸟嘌呤结合，与缺乏鸟嘌呤碱基的RNA不发生结合作用。本品不能阻止DNA的复制，因DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部变性（如双螺旋的解开），可使本品较快地解离开。
⑵药动学：动物试验表明静脉注射后迅速颁至各组织，胆汁)肾)脾)肝)胰)肺，其他如心、胃、大肠均含有微量本品，而雄性生殖系统测不到本品，雌性生殖系统中有微量存在，并与组织结合；静脉给药后不同时间取血，在血清中均未测得新福菌素。给药后25小时尿中自然排泄出新福菌素占给药量2.6％～8％。在体内代谢的量很少，缓慢自尿及粪排泄，原形药品 10％由尿排出，50％由胆道排出，半衰期(t_1/2)为36小时。

不良反应

主要的不良反应有：①骨髓抑制：可出现白细胞、血小板明显下降，常在用药后7～14日出现；②胃肠道反应：表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻，少数有口腔溃疡；③局部反应：静注可引起静脉炎，漏到血管外可引起组织坏死；④其他：少数患者出现头晕、乏力、骨关节酸痛、肝功能损害、心电图改变、脱发等。

禁忌症

尚不明确。

注意事项

⑴本品可能使尿及血内尿酸升高。
⑵水痘或最近患过水痘患者不宜用本品。
⑶下列情况应慎用：骨髓造血功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史者。
⑷用药期间应定期检查周围血象及肝、肾功能。
⑸静注时注意不要漏出血管外，以免引起局部反应。
⑹本药与放射治疗同用，能增强肿瘤对放疗的敏感性，但有可能在放疗部位出现新的炎症而产生“放疗再现”皮肤改变，应予注意。
⑺孕妇与哺乳期妇女慎用。

药物相互作用

尚不明确。

用法用量

静脉注射：剂量需依患者对本品的敏感度和临床使用方法而定。全身性用药：一般剂量为每日300～400μg(每日6～10μg/kg)，溶于5％葡萄糖溶液250～500ml中，行静脉滴注4～5小时，连续10～12天为1疗程，总剂量一般为3.6mg～6mg左右。间隔2周左右再用第二疗程，也可酌情减少给药日剂量，延长疗程周期。

剂型规格

注射液

0.1mg 5ml 0.4mg 20ml

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