托泊替康_抗肿瘤天然提取药及其衍生物_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

盐酸托泊替康、盐酸拓扑替康、拓泊替康、和美新、喜典、金喜素、艾妥、奥罗那、卜恩、胜城、HYCAMTIN、TPT

英文名称

Topotecan

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型和注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

为黄色至淡黄绿色冻干粉末，无臭，易溶于水。

贮存条件

避光、室温干燥处保存。

适应证

用于小细胞肺癌（SCLC）和一线治疗失败的晚期转移性卵巢癌。

药理作用

　　⑴药效学：①本品是喜树碱的人工半合成衍生物，为拓扑异构酶Ⅰ（TOPOⅠ）抑制剂，主要干扰TOPOⅠ的DNA链断裂-再链接反应，导致DNA单链断裂。主要作用于S期。②在动物体内抑瘤实验中，对P383及L1210白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lewis肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、乳腺癌16/C、结肠腺癌38及51等均有较好的疗效，为广谱抗癌药。
　　⑵药动学：研究表明，在体内呈二室模型，很容易分布到肝、肾等血流灌注丰富的组织，单次30分钟静脉滴注1.5mg/m²，其ｔ_1/2α为4.1～8.1分钟。内酯式拓扑替康（TPT）的ｔ_1/2β为1.7～8.4小时，总TPT的ｔ_1/2为2.4～4.3小时，与先进的那就好了为6.6％～21.3％。在脑脊液中有蓄积。大部分（25％～80％）经肾排泄，其中90％在用药后12小时清除率降低，肝功能不全患者对TPT的代谢和毒性与正常人无明显差异。

不良反应

⑴血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。
⑵消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。
⑶皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及瘙痒。
⑷神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。
⑸呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此造成死亡，但应引起医生的重视。
⑹肝脏：有时出现肝功能异常。
⑺全身：乏力，不适、发热。
⑻局部：静脉注射时，若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。
⑼过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。

禁忌症

⑴对喜树碱内药物或其任何成份过敏者禁用。
⑵严重骨髓抑制，中性粒细胞＜1500/mm³者禁用。
⑶妊娠、哺乳期妇女禁用。

注意事项

⑴本品必须在对癌症化疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。
⑵由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡。因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染，出血倾向的临床症状，如有异常应作减药、停药等适当处理。
⑶肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5～10mg/dl）患者，血浆清除率降低。但一般不需调整剂量。 ⑷肾功能不全者：对轻微肾功能不全（肌酐清除率为40～60ml/min）一般不需调整剂量，中度肾功能不全（肌酐清除率为20～39ml/min）剂量调整为0.6mg/m²，没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。
⑸老年人：除非肾功能不全，一般不作剂量调整。

药物相互作用

⑴与非格司亭（G-CSF）同用可延长中性粒细胞减少的持续时间，故在本品治疗后24小时才可使用G-CSF。
⑵与顺铂联用可出现严重的骨髓抑制，与其他细胞毒药物合用亦应减量。
⑶有本品降低多西他赛清除率的报道。

给药说明

　　骨髓抑制（主要是中性粒细胞）时本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至＞1500/mm³，血小板恢复至10000/mm³，血红蛋白恢复至9.0g/L方可继续使用（必要时可试用G-CSF或输注成分血）。与其他细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。
　　注射液配制：无菌注射用水1ml溶解本品1mg的比例溶解本品，按1.2mg/(m²·d)剂量抽去药液，用氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。

用法用量

单药一次剂量为1.2mg/m²。静脉滴注，一日1次，连用5日，21日为1周期，与其他抗癌药物合并使用时需减少剂量。

剂型规格

粉针剂	1mg 2mg 4mg	哪儿有
胶囊剂	0.25mg 1mg	哪儿有