长春碱_抗肿瘤天然提取药及其衍生物_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

硫酸长春碱、长春花碱、威保啶、威保定、癌备、Vincaleukoblastine、VLB

英文名称

Vinblastine

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光或热易变黄。易溶于水。

贮存条件

本品对光敏感，故应避光、严封、在10℃以下保存。

适应证

适用于霍奇金病及睾丸癌，亦可用于治疗绒毛膜上皮癌与乳腺癌。

药理作用

　　⑴药效学：本品作用方式与浓度有关。低浓度时，本品与微管蛋白的低亲和点结合，由于空间阻隔等因素，抑制微管聚合。高浓度时，本品与微管蛋白上高亲和点结合，使微管聚集，形成类结晶。
　　⑵药动学：口服吸收差，需静脉注射。静脉注射后迅速分布至各组织，但很少透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为75％，大部分与α及β球蛋白结合。静脉注射后，ｔ_1/2α为3.7分钟，ｔ_1/2β为1.64小时，ｔ_1/2γ为24.8小时。在肝内代谢成乙酰长春碱。本品的代谢物主要由尿排泄。

不良反应

⑴骨髓抑制作用较显著，静脉注射后白细胞下降迅速，但可在2～3周内恢复正常。
⑵偶有恶心、呕吐等胃肠道反应。
⑶静脉反复注射可致血栓性静脉炎。
⑷注射时漏至血管外可造成局部组织坏死。
⑸本品在动物中有致癌的作用。
⑹长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

肝损伤

⑴肝毒性： 长春花生物碱对癌细胞具有细胞毒性且可为肝脏代谢，但长春花生物碱很少会导致严重肝中毒。由于长春花生物碱常配合其他具有抗癌药和/或放射疗法使用，而这些药物或疗法可能也有肝毒性，因此长春花生物碱在引起肝损伤中所发挥的作用尚不清楚。单用长春花类生物碱，则同患者血清转氨酶水平暂时、无症状性升高有关，发生率5%至10%。但是，因长春花生物碱导致的临床明显的肝损伤比较罕见且难以确定。长春新碱和长春花碱均有可能增加患者患肝窦阻塞综合征的风险，也称肝静脉闭塞病，可因放射药剂、放线菌素D或烷化剂引致。但二者单独给药并不引起。在上述情况下，在接受高剂量的射线、放线菌素D或环磷酰胺的患者和低龄患者，肝窦阻塞综合征的风险更高。
⑵损伤机制： 为何长春花生物碱类无独特肝毒性目前未知，而休眠期肝脏细胞分裂和有丝分裂（长春新碱和长春花碱的主要靶点）极少。长春新碱和长春花碱均在过肝脏大量代谢，经胆汁分泌排出。

禁忌症

1.孕妇禁用。2.严重骨髓抑制者禁用。

注意事项

⑴应用本品时应终止哺乳。
⑵对诊断的干扰：本品可能使血及尿中尿酸升高。
⑶下列情况应慎用：骨髓抑制、有痛风史者、肝功能损害、感染、肿瘤已侵犯骨髓、有尿酸盐性肾结石病史、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者。
⑷用药期间应注意定期检查以下项目：血常规、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。

药物相互作用

⑴联合化疗方案内若有其他降低白细胞药物时应减量。
⑵本品与别嘌醇、秋水仙碱或丙磺舒合用，长春碱可升高血中尿酸浓度。
⑶本品与丝裂霉素同用会导致急性呼吸窘迫及肺浸润。

给药说明

⑴肝功能不全时，若同时合用其他由胆汁排泄的抗癌药（如多柔比星），应减量。用药过程中，出现白细胞过低、肝功能损害，应停药或减量，病采取治疗措施。
⑵本品不能作肌内注射、皮下注射或鞘内注射。
⑶注射时药液漏至血管外，应立即停止注射，以氯化钠注射液稀释局部，或以1％普鲁卡因注射液局封，温湿敷或冷敷，发生皮肤破溃后按溃疡处理。

用法用量

　　⑴成人常用量：静脉注射或滴注，一次3.7～10.1mg/m²，不得超过18.7mg/m²，用氯化钠注射液溶解后静脉注射或稀释后静脉滴注，一周1次，剂量逐渐递增，总剂量为60～80mg。
　　⑵小儿常用量：静脉注射或滴注，按体表面积一次2.5～7.5mg/m²，不得超过12.5mg/m²，或者按体重一次0.1～0.15mg/kg，一周1次，剂量逐渐递增。

剂型规格

注射液	10mg 10ml	暂无
冻干粉针	10mg	暂无