长春新碱_抗肿瘤天然提取药及其衍生物_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

硫酸长春新碱、醛基长春碱、威保啶、ONCOVIN、VCR

英文名称

Vincristine

基本药物

基药（注射用无菌粉末：1mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光或热易变黄。易溶于水。

贮存条件

本品对光敏感，故应避光、严封，冲入静脉时应避免日光直接照射。

适应证

用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤，也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、神经母细胞瘤及多发性骨髓瘤等。亦可用于特发性血小板减少性紫癜。

药理作用

　　⑴药效学：与硫酸长春碱同。　　⑵药动学：口服吸收差。静脉注射后迅速分布至各组织，进入肝内较多，瘤组织可选择地浓聚药物，由于浓聚于神经细胞较血细胞多，神经毒性较严重。很少透过血脑屏障。血浆蛋白结合率75％。静脉注射ｔ_1/2α为0.07小时，ｔ_1/2β为2.27小时，ｔ_1/2γ为85小时。在肝内代谢，通过胆汁排泄。可进入肝肠循环。70％随粪便排泄，5％～16％经尿排泄。

不良反应

⑴有轻微的骨髓抑制作用。
⑵主要引起神经系统毒性，如四肢麻木、腱反射消失、麻痹性肠梗阻、腹绞痛、脑神经麻痹。神经系统毒性常持续很久，发生率与每次剂量计总剂量成正比。
⑶静脉反复注药可致血栓性静脉炎。注射时漏至血管外可造成局部组织坏死。
⑷本品在动物中有致癌作用。长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

肝损伤

⑴肝毒性： 长春花生物碱对癌细胞具有细胞毒性且可为肝脏代谢，但长春花生物碱很少会导致严重肝中毒。由于长春花生物碱常配合其他具有抗癌药和/或放射疗法使用，而这些药物或疗法可能也有肝毒性，因此长春花生物碱在引起肝损伤中所发挥的作用尚不清楚。单用长春花类生物碱，则同患者血清转氨酶水平暂时、无症状性升高有关，发生率5%至10%。但是，因长春花生物碱导致的临床明显的肝损伤比较罕见且难以确定。长春新碱和长春花碱均有可能增加患者患肝窦阻塞综合征的风险，也称肝静脉闭塞病，可因放射药剂、放线菌素D或烷化剂引致。但二者单独给药并不引起。在上述情况下，在接受高剂量的射线、放线菌素D或环磷酰胺的患者和低龄患者，肝窦阻塞综合征的风险更高。
⑵损伤机制： 为何长春花生物碱类无独特肝毒性目前未知，而休眠期肝脏细胞分裂和有丝分裂（长春新碱和长春花碱的主要靶点）极少。长春新碱和长春花碱均在过肝脏大量代谢，经胆汁分泌排出。

禁忌症

对本品过敏者禁用。严重骨髓抑制者，严重肝肾功能损害者禁用。妊娠期及哺乳期妇女禁用。

注意事项

⑴应用本品应终止哺乳。
⑵2岁以下儿童的周围神经的髓鞘形成尚不健全，应慎用。
⑶对诊断的干扰：本品可使血钾、血及尿中的尿酸升高。
⑷下列情况应慎用：有痛风史者、肝功能损害、感染、白细胞减少、神经肌肉疾病、有尿酸盐型肾结石病史、近期用过放射治疗或抗癌药治疗的患者。
⑸用药期间应定期检查周围血象、肝、肾功能。注意观察心率、肠鸣音及腱反射等。

药物相互作用

⑴本品可阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出，提高后者的细胞内浓度，故常先注射本品，再用甲氨蝶呤。
⑵本品与门冬酰胺酶、异烟肼、脊髓放射治疗合用可加重神经系统毒性。
⑶与铂类抗肿瘤药合用，可能增强第8对脑神经障碍。
⑷与苯妥英钠合用，降低苯妥英钠的吸收或代谢亢进。
⑸与伊曲康唑合用增加肌肉神经系统的不良反应。

给药说明

⑴用药过程中，出现严重四肢麻木、膝反射消失、麻痹性肠梗阻、腹绞痛、心动过速、脑神经麻痹、白细胞过低、肝功能损害，应停药或减量。
⑵本品不能作肌内注射、皮下注射或鞘内注射。
⑶注射时药液漏至血管外，应立即停止注射，以氯化钠注射液稀释局部，或以1％普鲁卡因注射液局封，温湿敷或冷敷，发生皮肤破溃后按溃疡处理。

用法用量

临用前加0.9％氯化钠注射液适量溶解。
　　⑴成人常用量：静脉注射，一次按体表面积1.4mg/m²，或按体重一次0.02～0.04mg/kg，一次量不超过2mg，一周1次，一疗程总量20mg。如果用于特发性血小板减少性紫癜，一次1～2mg，一周1次，静脉滴注，持续6～8小时，一般4～6周为一疗程。
　　⑵小儿常用量：静脉注射，一次按体表面积2mg/m²或按体重0.05～0.075mg/kg，一周1次。
　　⑶联合化疗，连续2周为一疗程。

剂型规格

冻干粉针

1mg^基药

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