其他名称 | 酒石酸长春瑞滨、去甲长春花碱、长春烯碱、异长春花碱、诺威本、民诺宾、盖诺、艾克宁、艾克青、瑞德汀、泰宾、优诺、穗宾、乐唯、NAVELBINE、NVB | |||||||||
英文名称 | Vinorelbine | |||||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||||
医保类别 | 医保(乙) | |||||||||
医保备注 | 2023版,限口服常释剂型和注射剂 | |||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||||
孕妇用药安全分级 | D | |||||||||
性状 | 为淡黄色透明液体,可溶于甲醇、二甲基亚砜。熔点为210℃。 | |||||||||
贮存条件 | 避光冰箱(4℃)内保存。 | |||||||||
适应证 | 晚期乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、恶性淋巴瘤、食管癌、头颈部癌等。 | |||||||||
药理作用 | ⑴药效学:1974年由法国学者Potiere半合成。通过阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管的解聚,使细胞分裂停止于有丝分裂中期,是抗有丝分裂的细胞周期特异性药物。
去甲基长春花碱(NVB)与长春花碱(VLB)、长春新碱(VCR)、长春花碱酰胺(VDS)同属长春花生物碱类,其结构上的差异在于VLB、VCR、VDS三种化合物仅是同一大环上结构的不同,而NVB则是长春碱母环上的改变,其改变之处是在VLB的长春质碱上的9环去一碳成8环,为5'-去甲脱氢长春碱。因此,NVB的抗瘤谱也与已知三种长春碱有不同。NVB对小鼠白血病L1210的细胞毒作用较VLB和VCR低1.2~2倍;对人卵巢癌A2780的活性与VLB相同;对人支气管上皮瘤N6L2的活性分别是VLB、VDS和VCR的2、2.2和22倍,抗瘤谱广。与VCR相比,有较高的治疗指数,神经毒性及造血系统毒性较低。 ⑵药动学:药动学符合三室模型,分布容积较大,血浆清除率较高,终末消除半衰期为40小时。NVB的组织吸收迅速,在肺内的浓度分别高于VDS和VCR的3.4和14.8倍,主要经胆道由粪便排出,尿排泄占10%~15%。 |
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不良反应 | ⑴血液学毒性:为剂量限制性毒性,主要为白细胞及中性粒细胞减少,对红细胞也有一定影响,血小板减少少见。 ⑵神经毒性:主要表现为腱反射减弱或消失,感觉异常少见,可见腹胀、便秘,麻醉性肠梗阻罕见。 ⑶消化道反应:较轻微,可见恶心,呕吐少见,便秘,少见腹泻者。 ⑷局部刺激及静脉炎:药物外渗到周围组织可引起灼痛。局部组织坏死、溃疡、蜂窝组织炎,静脉炎发生率相对较高。 ⑸其他:肝功能损害、脱发、下颌痛,偶见呼吸困难和支气管痉挛,多于注药后数分钟或数小时内发生。 |
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肝损伤 | ⑴肝毒性:
长春花生物碱对癌细胞具有细胞毒性且可为肝脏代谢,但长春花生物碱很少会导致严重肝中毒。由于长春花生物碱常配合其他具有抗癌药和/或放射疗法使用,而这些药物或疗法可能也有肝毒性,因此长春花生物碱在引起肝损伤中所发挥的作用尚不清楚。单用长春花类生物碱,则同患者血清转氨酶水平暂时、无症状性升高有关,发生率5%至10%。但是,因长春花生物碱导致的临床明显的肝损伤比较罕见且难以确定。长春新碱和长春花碱均有可能增加患者患肝窦阻塞综合征的风险,也称肝静脉闭塞病,可因放射药剂、放线菌素D或烷化剂引致。但二者单独给药并不引起。在上述情况下,在接受高剂量的射线、放线菌素D或环磷酰胺的患者和低龄患者,肝窦阻塞综合征的风险更高。 ⑵损伤机制: 为何长春花生物碱类无独特肝毒性目前未知,而休眠期肝脏细胞分裂和有丝分裂(长春新碱和长春花碱的主要靶点)极少。长春新碱和长春花碱均在过肝脏大量代谢,经胆汁分泌排出。 |
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禁忌症 | ⑴孕妇及哺乳期妇女禁用。 ⑵严重骨髓抑制者禁用。 ⑶在进行包括肝脏放射治疗时禁用本品。 ⑷严重肝功能不全者禁用。 |
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注意事项 | ⑴本品须在严密的血液学监测下使用,在联合用药时尤其要注意药物剂量的选择。 ⑵肝功能不全时应减少用药剂量。 ⑶静脉注射时药液外渗可引起局部刺激,灼痛,甚至可能出现坏死性改变。一旦药液外渗,应立即停止注药,局部冷敷并注射透明质酸酶。最好采用深静脉插管给药。 ⑷有痛风病史、胆道阻塞、感染、白细胞减少、尿酸盐性肾结石病史者慎用。 ⑸肝功能不全时,若同时合用其他由胆道排泄的抗癌药时应注意减量。 |
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药物相互作用 | ⑴禁止与苯妥英钠或黄热病疫苗合用。 ⑵不宜与减毒活疫苗、伊曲康唑、丝裂霉素合用。 ⑶与环孢素、他克莫司合用时应谨慎。 |
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给药说明 | ⑴本品应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。 ⑵本品不能做肌内、皮下或鞘内注射。 ⑶避免任何意外的眼球污染。在一定压力下,药液喷射至眼球时,可产生严重的刺激性,甚至角膜溃疡,遇到这种情况,应立即进行冲洗。 |
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用法用量 | 本品仅能静脉给药,单药最大耐受量为每周30mg/m²,低于20mg/m²时疗效下降或无效。联合化疗常用量为每周25mg/m²。用药时应该用0.9%氯化钠注射液稀释(50~100ml),并在短时间内静脉输入(10分钟)。注药后给予充分的氯化钠注射液冲洗静脉。以避免静脉炎的发生,建议深静脉给药。 | |||||||||
剂型规格 |
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