三尖杉酯碱_抗肿瘤天然提取药及其衍生物_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

英文名称

Harringtonine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

性状

本品为无色的澄清液体。

贮存条件

遮光，密闭保存。

适应证

用于治疗急性粒细胞白血病、急性单核细胞性白血病，对骨髓增生不良综合征（MDS）、真性红细胞增多症、慢性粒细胞性白血病亦有一定的疗效。

药理作用

　　⑴药效学：本品为细胞周期非特异性药物，但对S期作用较明显，对G1期细胞增加，S期和G²⁺M期细胞减少。其作用机制为抑制蛋白质合成的起始阶段，抑制DNA聚合酶α活性，导致DNA合成下降，对蛋白质合成的严重抑制。本品还有诱导细胞分化，提高cAMP含量，抑制糖蛋白质合成的作用。
　　⑵药动学：动物试验表明本品静注15分钟后分布于肾、肝、骨髓、肺、心、胃肠等脏器，2小时后各脏器中药物浓度下降很快，但骨髓中下降较慢。在血液中分布半衰期（t_1/2α）为3.5分钟，消除半衰期（t_1/2β）为50分钟，24小时尿中排出原形药约12.9％，粪便中排出的原形药约1.6％。

不良反应

⑴骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，属可恢复性的。
⑵胃肠道反应：食欲缺乏、恶心、呕吐。
⑶心脏毒性：心动过速、胸闷、心悸，偶有心律失常，甚至心力衰竭。若引起心房扑动应立即停药，部分病例由心肌损害。
⑷其他：头晕、乏力、注射部位疼痛。

禁忌症

严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者禁用。

注意事项

⑴由于老年患者对化疗耐受性较差，因而选用本品时亦需加强支持疗法，并严密观察各种不良反应。
⑵妊娠期及哺乳期妇女慎用。
⑶白血病时有大量白细胞破坏，采用本品时破坏会更增多，血液及尿中尿酸浓度可能增高。
⑷下列情况使用时应慎重：骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少、肝功能或肾功能损害，有痛风或尿酸盐肾结石病史患者。
⑸用药期间应定期随访检查下列各项：①周围血象，每周饮水行白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白量1～2次，如血细胞在短期内有急骤下降现象者，则影魅力观察血象；②肝功能，包括血清1分钟胆红素、总胆红素、丙氨酸氨基转移酶等；③心脏体征及心电图检查。

药物相互作用

⑴本品与其他可能抑制骨髓功能的抗癌药物或放射疗法合并应用时应调整本品的剂量与疗程。
⑵蒽环类抗生素有心肌毒性作用，老年患者及已反复采用多柔比星或柔红霉素等蒽环类抗生素治疗的患者使用三尖杉酯碱应慎用或不用，以免增加心脏毒性。

用药交代

本品慎与碱性药物配伍。

用法用量

　　⑴静脉滴注：成人一日1～4mg，儿童一日0.05～0.3mg/kg，加5％葡萄糖注射液200～500ml缓慢滴注，一日1次，5～10日为一疗程，疗程间隔7～14日。
　　⑵鞘内注射：神经系统白血病，成人一次0.5mg，9岁以下一次0.3mg，10岁以上一次0.4mg，用氯化钠注射液稀释至4～5ml缓慢注入鞘内，5～7日1次，直至脑脊髓液转阴后改为每周1次，连用2次。

剂型规格

注射液

1mg 1ml 2mg 2ml

暂无