紫杉醇_抗肿瘤天然提取药及其衍生物_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

黑框警告

本品应在专业使用细胞毒化疗药物的医疗机构进行，并在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。
对聚氧乙烯蓖麻油过敏者、白细胞低于1.5X109/L严重骨髓抑制者、怀孕和哺乳妇女禁用。

其他名称

泰素、安素泰、紫素、特素、力扑素、福王、怡适信、Taxol、PTX

英文名称

Paclitaxel

基本药物

基药（注射液：5ml:30mg、10ml:60mg）

医保类别

医保(甲、乙)

医保备注

2023版，普通注射剂为甲类；脂质体注射剂为协议期谈判药品，为乙类，并限1.卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，也可与顺铂联合应用；2.用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。3.可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。协议期：2023年3月1日至2024年12月31日

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色或类白色粉末状，具有高度亲脂性，不溶于水。由于其非水溶性，在静脉滴注前要用一种适合于注射的溶液加以稀释。稀释的消毒无菌注射液中含有聚氧乙基代蓖麻油和USP规格的无水乙醇。

贮存条件

避光、密封，室温（15～30℃）下保存。

适应证

主要治疗卵巢癌和乳腺癌，也可用于肺癌、食管癌及软组织肉瘤等。
用于治疗成人宫颈癌【美国FDA未批准；NCCN临床实践指南：宫颈癌临床实践指南】。
用于治疗胃癌【美国FDA未批准；NCCN临床实践指南：胃癌治疗指南2018.V1】。

药理作用

　　⑴药效学：本品为新型的抗微管药物，可促进微管双聚体装配呈微管并通过干扰去多聚化过程而使微管稳定，从而抑制微管网正常动力学重组导致细胞分裂受阻。另外，此药还具有放射增敏效应，可促进离子照射所致细胞损害。
　　⑵药动学：本品仅供静脉给药，滴注后血浆中药物呈双相消除，半衰期（ｔ_1/2）为5.3～17.4小时，总清除率为5.8～16.3L/（h·m²），分布容积为42～162L/m²，有广泛的血管外分布和组织结合的效应。89％～98％的药物可与血浆蛋白结合，血药浓度峰值（Ｃmax）为435～802ng/ml，滴注完后6～12小时，血药浓度仍达85ng/ml以上，仍具有细胞毒活性。药物仅有少量以原形从尿中排出，约占给药剂量的13％左右，体内转化可能以肝脏内代谢为主，胆道排泄。

不良反应

⑴骨髓抑制是主要的剂量限制毒性，常见中性粒细胞减少，最低值一般出现在给药后第11天，通常能很快恢复。偶见血小板减少和血红蛋白下降，后者与紫杉醇给药的次数和总量有关。
⑵过敏反应轻度可表现为潮红、瘙痒和皮疹。严重的过敏反应以呼吸困难、低血压和胸痛为主，发生率约为2％，应立即中断治疗并给用抗过敏药物。
⑶周围神经毒性常见轻度四肢麻木占62％，偶见肌无力，罕见癫痫样大发作。
⑷其他脱发反应几乎可达100％。关节、肌肉酸痛发生率约为55％。少数病人可出现恶心、呕吐和黏膜炎等轻度胃肠道反应以及一过性肝功能损害。约30％有心电图异常改变。注射部位外漏可致静脉炎或蜂窝组织炎。

肝损伤

可能导致肝损伤。

禁忌症

对本品或其赋形剂（如聚氧乙烯化蓖麻油Cremphor EL）有过敏反应者、怀孕和哺乳期妇女以及严重的骨髓抑制患者禁用。

注意事项

⑴为避免出现严重的过敏反应，紫杉醇治疗前应先给予相应处理。
⑵育龄妇女和心脏传导功能异常者慎用。
⑶用药期间应定期检查白细胞计数、血小板计数、肝肾功能和心电图等。

药物相互作用

⑴如先给予顺铂之后，再给予紫杉醇时可产生更为严重的骨髓抑制，因为前者使后者的清除率降低约三分之一。
⑵在接受酮康唑治疗的病人，紫杉醇的代谢有可能受到抑制。
⑶慎与CYP2C8和CYP3A4的底物或抑制药同用。
⑷本品与其他细胞毒药物联合应用时，应酌情减量。

药物过量

　　尚无用于治疗紫杉醇过量的药物。用药过量时最主要的可预测的并发症包括骨髓抑制，外周神经毒性及粘膜炎。
　　儿童患者使用紫杉醇过量可能会导致急性酒精中毒（可能与接受过多的含有乙醇的紫杉醇溶媒有关）。

给药说明

⑴为预防有可能发生的过敏反应，所有患者在紫杉醇给药之前12和6小时口服地塞米松20mg，紫杉醇给药之前30～60分钟静脉注射或深部肌内注射苯海拉明（或其同类药）50mg或口服苯海拉明50mg和静脉注射西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。
⑵配制紫杉醇时必须加以注意，宜戴手套操作。倘若皮肤接触本品，立即应用肥皂彻底清洗皮肤，一旦接触黏膜应用水彻底清洗。
⑶静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入，局部冷敷和以1％普鲁卡因局封等相应措施。
⑷本品滴注开始后1小时内，每15分钟测血压、心率和呼吸1次，注意过敏反应。
⑸滴注紫杉醇时应采用非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液管，并通过所连接的过滤器，过滤器的微孔膜应＜0.22um。
⑹紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀释，可稀释于氯化钠注射液、5％葡萄糖或5％葡萄糖氯化钠注射液中，最后稀释浓度为0.3～1.2mg/ml。
⑺本品应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用，患者必须住院，注射本品前须备有抗过敏反应的药物以及相应的抢救器械。

用法用量

⑴单药静脉滴注：按体表面积一次135～175mg/m²，每3周重复1次，现在很多人改为一周给药1次，一次50mg/m²，连用2～3周，每3～4周重复1次。在给药前应注意给予合适的预处理，特别谨慎观察有无过敏反应。
⑵联合化疗：本品也可与其他细胞毒药物例如多柔比星、顺铂等联合应用，酌情减量。 ⑶用于胃癌。术前化疗：50mg/m²，d1，联合卡铂 AUC² d1，静脉输注，连续5周。
⑷用于成人宫颈癌。135mg/m²～200mg/m²，和顺铂 75mg/m²联合使用，每三周重复一次。

剂型规格

冻干粉针(脂质体)	30mg 40mg	哪儿有
冻干粉针	30mg 50mg 60mg	哪儿有
注射液	30mg 5ml^基药 150mg 25ml 100mg 16.7ml	哪儿有
注射液	60mg 10ml^基药	哪儿有
口服溶液剂	50mg 5ml 100mg 10ml 300mg 30ml	哪儿有