其他名称 | 鬼臼乙叉苷、足叶乙苷、泊瑞、拉司太特、威克、VEPESID、LASTET、VP-16 | |||||||||
英文名称 | Vepeside | |||||||||
基本药物 | 基药(注射液:2ml:40mg、5ml:100mg) | |||||||||
医保类别 | 医保(甲、乙) | |||||||||
医保备注 | 2023版,注射剂为甲类,口服常释剂型为乙类 | |||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||||
孕妇用药安全分级 | D | |||||||||
性状 | 为灰白色粉状结晶,易溶于水。 | |||||||||
贮存条件 | 避光保存。 | |||||||||
适应证 | 与其他抗肿瘤药物如顺铂合用,治疗支气管肺癌及睾丸癌。也可用于恶性淋巴瘤、急性非淋巴细胞性白血病、尤文氏瘤和消化道恶性肿瘤的联合化疗。 | |||||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品是合成的鬼臼毒素衍生物,但作用机制与鬼臼毒素完全不同,不引起细胞分裂中期停止,而主要是干扰DNA拓扑异构酶Ⅱ的DNA断裂重新连接反应导致DNA双链断裂,染色体畸变,姐妹染色体交换机细胞死亡;本品可延长S及G1期时间,并对它们有明显的杀灭作用。 ⑵药动学:人体药动学研究显示血浆清除过程符合二室开放模型,t1/2α为1.4±0.4小时,t1/2β为5.7±1.7小时。97%与血浆蛋白结合。由于本品与DNA拓扑异构酶Ⅱ的结合是可逆性的,并作用于细胞周期中持续时间较长的S期及G2期,因此血药浓度持续时间长短比峰浓度高低更重要,一般采用静脉滴注,而不用静脉推注。44%~60%有肾脏排泄(其中67%以原形药排泄)。粪便排泄仅占16%。脑脊液中的浓度(给药2~20小时后)为血药浓度的1%~10%。口服生物利用度48%(25%~74%),体内药物代谢变异很大,以消化道的pH值等因素相关。 |
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不良反应 | 可能性的骨髓抑制,包括白细胞及血小板减少,多发生在用药后7~14日,20日左右恢复正常。有食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎等消化道反应,脱发亦常见。若静脉滴注过速(<30分钟),可有低血压,喉痉挛等过敏反应。 | |||||||||
肝损伤 | 可能导致肝损伤。 | |||||||||
禁忌症 | 骨髓抑制,白细胞计数、血小板计数明显低下者,心、肝肾功能严重障碍者,妊娠期妇女禁用;本品含苯甲醇,禁用于儿童肌内注射。 | |||||||||
注意事项 | ⑴应用本品应终止哺乳。 ⑵用药期间应定期检查周围血象和肝肾功能。注意口腔卫生及口腔炎发生。 |
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药物相互作用 | ⑴由于本品有明显的骨髓抑制作用,与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。 ⑵本品可抑制机体免疫防御机制,使疫苗接种不能激发人体抗体产生,化疗结束后3个月以内,不宜接种病毒性疫苗。 ⑶本品与血浆蛋白结合率高,因此,与血浆蛋白结合率高的药物合用可影响本品的作用和排泄。 |
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给药说明 | ⑴本品不宜静脉推注,静脉滴注时间不宜少于30分钟,否则易引起低血压、喉痉挛等过敏反应。亦不得做胸腔、腹腔和鞘内注射。 ⑵用药过程中宜密切监测周围血象及肝肾功能。 ⑶本品有关于方案从属性,疗效高低受给药方案影响。 ⑷本品不能与含葡萄糖的溶液配伍使用,因可形成微粒沉淀。 |
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用法用量 | ⑴成人常用量:①静脉滴注:睾丸肿瘤及支气管肺癌等联合化疗方案中,一日按体体表面积50~100mg/m²静脉滴注,连续3~5日,每3~4周为一疗程。 ⑵小儿常用量:静脉滴注,一日按体表面积100~150mg/m²,连用3~4日。 ⑶口服:一日按体表面积70~100mg/m²,连续5日,或30mg/m²,连用10~14日。每3~4周为一疗程。 |
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剂型规格 |
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