替尼泊苷
其他名称 鬼臼噻吩苷、卫萌、威猛、邦莱、VUMON、VM-16
英文名称 Teniposide
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 肠道外给药
孕妇用药安全分级 D
性状 为中性亲脂性物质,几乎不溶于水,必须溶于有机溶媒使用。
贮存条件 室温下保存。
适应证 主要有效病种为:恶性淋巴瘤、霍奇金病、急性或淋巴细胞白血病。成人与儿童的高位病例;颅内恶性肿瘤:即胶质母细胞瘤、膀胱癌、神经母细胞瘤和儿童的其他实体瘤。
药理作用   ⑴药效学:为表鬼臼毒素的半合成衍生物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,导致双链或单链破坏使细胞不能通过S期,停于晚S期或早G2期。本品细胞毒作用较VP-16强10倍,可能是由于VM-16的脂溶性大于VP-16,易进入癌细胞之故。本品与VP-16有交叉耐药。
  ⑵药动学:口服吸收不规则。静脉注射后分布相半衰期约为1小时。VM-26进入体内后>90%与蛋白结合,在脑脊液中的浓度低于同时测定的血浆药物浓度。在肾脏的清除率仅占总清除率的10%左右,血浆消失呈三室模型t1/2α为56±23分,t1/2β为4.45±1.47小时,t1/2γ为20.3±4.94小时。清除率为每分钟16.8±5.3ml/m²。大部分由胆汁中以葡萄糖醛酸或硫酸盐形式排出。本品可通过血脑屏障,虽然在脑脊液中很难测出,但在脑组织中可测出。
不良反应 ⑴骨髓抑制(最低在给药后13~18天);胃肠道反应如恶心、呕吐、厌食、腹泻、腹痛和肝功能异常;脱发;低血压,过敏反应;皮肤反应;神经病变。
⑵已经有报道Vm²6与其他抗肿瘤药合用导致病人发生急性淋巴细胞白血病,输注过快可有过敏反应。
禁忌症 对本品有过敏史者,严重白细胞减少或血小板减少者禁用。
注意事项 ⑴对肝肾功能损害的病人或肿瘤已侵犯骨髓的患者使用该药要谨慎。因有低血压的报道,在输注本药开始30~60分钟内仔细观察、监测主要的体征。
⑵患唐氏综合症的患者对骨髓抑制的化疗药物特别敏感,对这些病人应减少用量。
药物相互作用 ⑴苯巴比妥和苯妥英钠可显著提高本品的清除率,导致本品在体内作用的时间缩短,故对抗惊厥治疗的病人可增加替尼泊苷的用量。
⑵已经观察到甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑在体外可以置换与血浆蛋白结合的替尼泊苷。
⑶有报道使用环孢素和本品,使本品清除率下降,终末半衰期、血浆峰浓度和毒性上升。
给药说明 本品不宜用葡萄糖注射液作为溶媒稀释,易产生沉淀。
用法用量   静脉滴注:使用前用0.9%氯化钠注射液配成0.5~1.0mg/ml的溶液,静脉滴注30~60分钟。
  ⑴单药治疗:每个疗程总剂量为300mg,在3~5天给予,每3周待骨髓恢复后重复一个疗程。
  ⑵联合应用:本品可与其他化疗药物联合使用,但与其他骨髓抑制药物联合使用时应适当降低本品剂量。
剂型规格
注射液 50mg 5ml 暂无

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