磷乙酰门冬氨酸
其他名称 膦乙天冬氨酸、PALA
英文名称 Sparfosic Acid
是否批准注册 目前国内暂无生产,无进口
适应证 与5-FU,Ara-C等合用,以加强其抗肿瘤效果,常用于乳腺癌,软组织肉瘤等。
药理作用 ⑴药效学:本品为嘧啶合成抑制药,是门冬氨酸氨甲酰基转移酶(ACT酶)的过渡态抑制剂,阻止氨甲酰磷酸与门冬氨酸结合成氨甲酰门冬氨酸。从而阻止嘧啶类的重新合成。用药后细胞内UTP、CTP、dCTP、dTTP池均可减少。对小鼠实体瘤(如Lewis肺癌、B16黑色素瘤等)有明显抗肿瘤作用,但对小鼠白血病无效。临床实验证明单独应用疗效不佳,但如果想爱你用本药以减少UTP及CTP池,促使FUTP掺入RNA中并促使FUMP的生成,从而加强5-FU的抗肿瘤作用。 ⑵药动学:静脉注射后血中药物浓度呈二室模型衰减,t1/2α为60~100分钟;t1/2β为5~13小时,很少在体内代谢。65%~85%的药物以原形经肾排泄,在骨中浓度较高。
不良反应 常见黏膜炎、皮炎、腹泻、轻度恶心、呕吐。骨髓抑制并不常见,偶见感觉异常,共济失调等神经毒性。
用法用量 每日1.5g/m²,连用5日,每3周重复1次,或每21日静脉滴注1次,每次5~6g/m²。
剂型规格

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