二氟甲基鸟氨酸_其他细胞毒抗肿瘤药_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

依氟鸟氨酸、氟甲鸟氨酸、奥尼蒂尔、Eflonithine、DFMO

英文名称

Difluoromethyl Ornithine

是否批准注册

目前国内暂无生产，无进口

适应证

可与丙脒腙或亚硝脲类并用治疗脑瘤。

药理作用

⑴药效学：本品为多胺合成抑制药，为鸟氨酸脱羧酶的不可逆抑制剂。阻抑多胺化合物的合成，使细胞内多胺含量大为减少。由于细胞内亚精胺的含量减少，其化学类似物丙脒腙的摄取大为增加，因而，可加强丙脒腙的细胞毒及抗肿瘤作用。另外本品通过重启免疫系统而阻止严重记忆丧失。阿尔茨海默病患者的大脑出现由黏稠的β-淀粉样蛋白积聚形成的斑块和由Tau蛋白的物质缠绕形成缠结。而免疫细胞对斑块和缠结形成有着重要的作用；另外阿尔茨海默病患者大脑的免疫细胞还会产生一种CD11的分子，它们会抑制免疫系统，并消耗一种保护大脑的重要营养物质—精氨酸，而该药能阻止CD11的产生。本品还可对抗布氏甘比亚锥虫引起的非洲昏睡病。 ⑵药动学：本品口服吸收较好，ｔ1/2为3～4小时。主要通过肾脏排泄。

不良反应

主要是骨髓抑制。且血小板减少较为明显，常见腹泻、食欲不振、倦怠、偶可引起可逆性耳毒性。

用法用量

2.25g/(m²·d)，每6小时服用1次。

剂型规格