索布佐生
其他名称 Perazolin
英文名称 Sobuzoxane
是否批准注册 目前国内暂无生产,无进口
适应证 用于缓解恶性淋巴瘤、成年人T细胞白血病、淋巴瘤的症状和体征。
药理作用 ⑴药效学:为拓扑异构酶Ⅱ抑制药。本品及其代谢物均具有抗瘤活性,作用于细胞周期DNA合成后间歇G2期。本品短时间接触,不作用于核酸合成系统,无DNA链修复作用。本品对细胞形态影响表现为异常膨胀,矮小细胞、发育不全性有丝分裂等。本品阻滞拓扑异构酶Ⅱ的活性,但并不伴有DNA链的切断,提示其与一般拓扑异构酶的作用机制不同。 ⑵药动学:口服后吸收入血存留时间较长,尿中排出的全是代谢物,占30%,粪便中排出60%;体内肾、肝及消化道分布最多,可分布于乳汁中。
不良反应 发生率随剂量增大而增多。主要为消化系统症状,可有出血倾向、脱发、味觉异常、疲倦、皮炎、热感等,以及粒细胞减少,临床生化检验值异常。大鼠52周毒性试验出现肾癌前病变。
禁忌症 严重骨髓抑制及对本品过敏者禁用。
注意事项 可引起骨髓严重抑制。应密切观察血象及肝、肾功能,发现异常应减量、停药并对症处理。长期应用本品,上述不良反应可迁延不愈,应慎重。联用放疗会加重骨髓抑制,应减量。孕妇、老年及肾功能降低者慎用;孕妇和小儿的安全性尚未确定。
用法用量 口服:成年人一次800mg,一日2次,连服5天,停药2~3周。按年龄、病情遵医嘱可调整剂量,可增加至一日2400mg。
剂型规格
颗粒剂 800mg 1g 暂无

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