氨酮戊酸
其他名称 5-氨基酮戊酸、艾拉、Levulan、Kerastick
英文名称 Aminolevulinic Acid
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
适应证 用于皮肤癌及鲍温病、牛皮癣,男性尿道尖锐湿疣等皮肤病。可治疗消化道肿瘤、口腔癌。可诊断和治疗膀胱癌、尿路上皮肿瘤。能阻止血管成形术后在狭窄。
药理作用 本品是一种内源性生化物质,经5-氨基酮戊酸脱水酶及一系列酶促作用,生成具有强光敏作用的原卟啉Ⅸ。它利用细胞毒可能先损伤线粒体而使在细胞死亡。本品可以分布到皮肤和皮肤肿瘤,而外用比其他给药方式具有更有效的荧光强度和选择性,说明外用治疗表面皮肤肿瘤最有效。当外用药时间由3小时延长到19~24小时,其穿透深部损伤的能力增强。
不良反应 ⑴全身给药后AST有一过性升高,轻度恶心、呕吐;光照局部表皮黏膜细胞坏死或刺激性灼热感。
⑵膀胱灌注者可有膀胱刺激症状。
⑶可导致急性周期性卟啉症。
⑷可能会损害循环。
禁忌症 血肌酐>221.0μmol/L,或血清胆红素>51.3μmol/L,转氨酶>正常值2倍的肝功能损害者;白细胞<3.5×109/L,血小板<100×109/L者;孕妇及对本品过敏者均禁用。
注意事项 急性膀胱炎患者、输尿管肾反流者不宜用本品。
用法用量 ⑴荧光动力学诊断时,将1.5g本品溶解于8.4%的50ml碳酸氢钠溶液中,并经0.2μm滤膜过滤以除去致热源,在膀胱镜检查前2~3小时通过导尿管灌到膀胱内,保留至膀胱镜检查时。膀胱镜检查时先用常规光源,然后切换成375~440nm的紫蓝光激发产生荧光。
⑵荧光动力学治疗时,用本品5g加入30ml碳酸氢钠(pH6.5)并灌注入膀胱内,保留4.7~8.3小时(平均5.1小时),然后用红光(635nm)和绿光(514nm)行膀胱内照射至15~60J/cm²。
⑶外用治疗皮肤癌和皮肤病变时,用20%的本品霜剂涂于患部用光照射。为了增效可加用3%的去铁胺霜。
⑷用于治疗消化道肿瘤或疾病,可口服本品30~60mg/kg,一日1或2次,再用628nm的红光照射。
⑸为减少血管成形术后血管再狭窄,可手术前5~7小时口服本品60mg/kg,血管成形术后用635nm的红光照射。
剂型规格
外用散剂 118mg 哪儿有
粉剂 1.5mg 暂无

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