比卡鲁胺_抗雄激素药_激素类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

康士得、岩列舒、Casodex

英文名称

Bicalutamide

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色薄膜衣片。

贮存条件

在30℃以下保存。

适应证

晚期前列腺癌，可单独使用（睾丸切除或不切除），或与LHRH（促黄体生成激素释放激素）类似物（激动剂）合用。也可作为根治术前辅助治疗或根治手术后辅助治疗。可以和放射治疗联合应用。

药理作用

　　⑴药效学：本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对映体上，临床应用表明本品可缩小肿瘤体积和降低PSA，有力控制肿瘤进展，延长无病生存期。
　　⑵药动学：经口服吸收良好，食物对其生物利用度无影响，(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速，后者的血浆半衰期为一周。因(R)-对映体半衰期长，在血浆中蓄积约(S)-对映体的10倍。所以，每日剂量非常适合一次口服。当每日服用本品50mg时，(R)-对映体的稳定血浆浓度约9μg/ml，稳态时(R)-对映体占总循环内药量99％。(R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例，(R)-对映体血浆清除较慢。本品的蛋白结合率高达99％，并经氧化及葡糖醛酸化被广泛代谢，其代谢产物几乎以相同比例经肾及胆清除。

不良反应

⑴本品有良好的耐受性，少有应不良反应而停药者。本品的不良反应，包括面色潮红、瘙痒、乳房触痛和男性乳房女性化，可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。肝功能改变(转氨酶水平升高、黄疸）可能见到，但常轻而短暂，无论继发治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改变。极少出现肝功能衰竭。
⑵本品与LHRH类似物合用时观察到下列可能与药物相关且发生率大于1％的不良反应：①心血管系统：心衰；②消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气；③中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲降低；④呼吸系统：呼吸困难；⑤泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多；⑥血液学：贫血；⑦皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛；⑧代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加、体重减轻；⑨躯干：腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。

肝损伤

⑴肝损伤：约6%的患者经过比卡鲁胺治疗可能出现短暂性轻度血清转氨酶水平上升，并无临床症状。比卡鲁胺引起的丙氨酸氨基转移酶含量上升的频率和高度比氟他胺少。只有极少数病例报告比卡鲁胺治疗引起临床症状明显的肝损伤，可能是因为比卡鲁胺比起氟他胺来说本身具有较少的肝毒性，或全球适用范围较小。西班牙药物警戒研究显示，总共有11个病例报告患者因使用比卡鲁胺出现肝毒性，但都不存在致命性。另一方面，比卡鲁胺的产品标签中提到几个出现致命性肝功能衰竭的病例。比卡鲁胺引起的肝损伤的临床表现与氟他胺相似。发病潜伏期为2至3个月，但如果再次用药可导致该周期缩短。已有出现因氟他胺治疗而导致血清酶含量上升的病例，通常表现为严重肝细胞损伤。皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多并不常见，未发现自身抗体。
⑵损伤机制：比卡鲁胺导致肝毒性的机制目前未知，但其毒性代谢物可能诱发氧化应激或妨碍线粒体功能。比卡鲁胺与氟他胺相比具有较低的肝毒性频率，可能是由于其较低的使用剂量或较低比率的肝脏代谢程度率。
⑶肝损星级：★★★

禁忌症

⑴妇女、儿童禁用。 ⑵对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴本品主要在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品多有中、重度肝损害的病人应慎用。
⑵由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗。如果出现严重改变应停止本品治疗。
⑶本品显示抑制细胞色素Ｐ450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。
⑷本品不会影响驾驶及操作机器的能力。

药物相互作用

⑴本品不可与特非拉定、阿司咪唑或西沙比利联合使用。
⑵体外研究表明，本品可与双香豆素类抗凝药如华法林竞争其血浆蛋白结合点，因此建议在已经接受双香豆素类抗凝药治疗的患者，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。

用法用量

口服：一次50mg，一日1次，应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。肾损害的患者无需调整剂量。轻度肝损害的患者无需调整剂量，中、重度肝损害的患者可能发生药物蓄积。

剂型规格

薄膜衣片	50mg 150mg	哪儿有
胶囊剂	50mg	哪儿有