尼鲁米特_抗雄激素药_激素类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

安得乐、Anadron

英文名称

Nilutamide

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

贮存条件

避光，贮于15-30℃。

适应证

用于已转移的前列腺癌，可与手术或化学去势合用。

药理作用

本品系非甾体抗雄激素药，对其他甾体受体如雌激素、孕激素、盐或糖皮质激素受体均无做作用，故无抗其他激素功能。本品体内过程化学结构变化较少，对受体作用较持久，也无雌激素作用。如与手术或促黄体激素释放因子（LHRH）类似物去势合用，可使外周抗雄激素作用更完全。

不良反应

⑴可发生高血压、恶心、便秘、热潮红、头晕、呼吸困难、暗适应能力减退、视觉异常和泌尿道感染等。
⑵可见头痛、无力、腰痛、胸痛、腹痛、流感样症状、发热、便秘、畏食、消化不良、呕吐、阳痿、性欲减退、贫血、AST和ALT升高、外周性水肿、骨痛、失眠、感觉迟钝、呼吸困难、上呼吸道感染、出汗、体毛脱落、皮肤干燥和发疹。
⑶少见畏光、色幻视、睾丸萎缩、男子乳房女性化、血尿、尿路不适和夜尿症。
⑷阳痿和性欲下降与血清中雄激素水平低下有关，也可在单独使用药物或去势手术时发生，值得注意的是视觉障碍的发生率较高（暗适应受损、视觉异常和色盲症），导致1%-2%患者中断治疗。
⑸本品与去势手术合用时有1例发生间质性肺炎（<1%），与醋酸亮丙瑞林合用时有7例发生（3%），而安慰剂与其合用则只发生1例。日本报道使用本品时，间质性肺炎的发生率为2%。

肝损伤

⑴肝毒性： 大型临床注册研究发现，尼鲁米特治疗过程中2%至33%的患者丙氨酸转氨酶升高，但一般为轻度的无症状暂时性反应，几乎不需停药。极少情况下，尼鲁米特治疗引起症状明显的急性肝损伤，但已发表的病例极少。尼鲁米特的肝毒性似乎比氟他胺低。潜伏期一般为2至4个月，血清酶升高的临床表现一般为肝细胞损伤型，与氟他胺引起的肝损伤类似。超敏反应和自身免疫性疾病的体征并不常见。
⑵损伤机制： 尼鲁米特导致肝毒性的机制目前未知，但其毒性代谢物可能诱导氧化应激或干扰线粒体功能。

禁忌症

对本品过敏者、重度肝功能不全患者、严重肺功能不全患者禁用。

注意事项

⑴本品应在手术的当天或第2天开始使用，在没有咨询医师的情况下不应中断或停止用药。由于有引起间质性肺炎的可能，如发生任何的呼吸困难或已有呼吸困难的加重患者应立即报告医生。 ⑵如发生恶心、呕吐、腹痛或黄疸，患者应咨询医师。
⑶使用本品后，患者可能对乙醇不能耐受（出现面部红晕、不适或低血压），应避免摄入含乙醇的饮料。
⑷临床试验中，有13%-57%的使用本品的患者当从亮区到暗区时对黑暗的适应延迟，可以从数秒到数分钟。在继续治疗时这种作用有时不会减轻。该类患者夜间不可驾驶或进行视力不适应的工作。
⑸儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
⑹尚未明确本品是否可经乳汁分泌，建议哺乳期妇女应停药或停止哺乳。
⑺报道有1例79岁的男性患者超量使用本品13g（为推荐治疗剂量的43倍）企图自杀，尽管立即进行了洗胃和口服活性炭处理，但2h后其Cmax仍为正常值的6倍，但却没有出现中毒的体征和症状，转氨酶或胸透等参数亦无改变，继续对症处理，30天后一切恢复正常。

药物相互作用

本品可抑制CYP同工酶的活性进而可降低依赖这些酶的药物的代谢，因而可延迟一些治疗窗窄的药物（如维生素K拮抗剂、苯妥英和茶碱等）的清除，使t_1/2延长，从而产生毒性，这些药物或具有类似代谢途径的其他药物与本品合用时应调整剂量。

用法用量

口服：应于手术或化学去势时开始给药，并维持治疗。诱导剂量一日300mg，一日1次，连服4周；维持量一日150mg，1次或分次服用。可与或不与食物同服。

剂型规格

薄膜衣片

150mg

暂无