氨鲁米特_抗雌激素药_激素类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

氨基导眠能、氨格鲁米特、氨苯哌酮、奥美定、ORIMENTEN、AMINOBLASTIN、Elipten、AG

英文名称

Aminoglutethimide

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色或微黄色结晶性粉末，味苦。难溶于水，易溶于有机溶剂。

贮存条件

室温下保存。

适应证

1.用于皮质醇增多症（库欣综合征），抑制肾上腺皮质功能；
2.用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。

药理作用

　　⑴药效学：本品为镇静催眠药格鲁米特（导眠能）的衍生物。曾作为抗惊厥药用于临床，因具有抑制肾上腺皮质激素合成的作用，长期服用能引起肾上腺皮质功能减退，后来发现本品能特异性地抑制芳香化酶，从而能阻止雄激素转变为雌激素。绝经期妇女的雌激素主要来源是雄激素，这样本品可以完全抑制雌激素的生成。本品还能刺激肝脏混合功能氧化酶系，促进雌激素的体内代谢，加速在血中的清除。
　　⑵药动学：口服后吸收良好，生物利用度为75％左右。1.3小时（0.3～2.0小时）后血液浓度达峰值。只有21.7％～25％与血浆蛋白结合。长期高剂量每日500mg口服，平均峰值为9μg/ml。一次用药ｔ_1/2为12.5小时。用药2周后ｔ_1/2为6～7.3小时。平均代谢物清除率为2.6L/h，本品主要由尿中以原形排出（54％），25％以代谢物Ｎ-乙基氨鲁米特的形式排出，胆汁中排出很少。

不良反应

本品可引起发热、皮疹等过敏反应。有嗜睡、眩晕、共济失调、眼球震颤等神经系统毒性。亦可有恶心、呕吐、腹泻等胃肠反应。个别患者有骨髓抑制、甲状腺功能减退、体位性低血压、皮肤发黑及女性性征男性化等。由于本品有肝酶诱导作用，可加速其自体代谢，因此连续服药2～6周后，不良反应的发生率及严重程度可减轻。

禁忌症

合并感染、未控制的糖尿病、甲状腺功能严重减退者、对本品严重过敏者、妊娠期及哺乳期妇女及儿童禁用。

注意事项

⑴老年人肾功能减退，可使药物在体内蓄积，本品可引起神经系统毒性，应慎用。
⑵休克期不宜使用本品。
⑶若出现严重药疹或药疹持续一周以上，应予以停药并对症治疗。
⑷对诊断的干扰：服用本品后，血浆皮质激素、尿醛固酮值可减少，血清碱性磷酸酶、胆红素、门冬氨酸氨基转移酶、促甲状腺素（TSH）值可增加。
⑸用药期间应定期复查血常规、血电解质、血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶。

药物相互作用

⑴皮质类激素、口服降糖药或香豆素类抗凝药等药物可加速本品的的体内代谢，合用时剂量应调整。
⑵由于本品可诱导肝微粒体酶，洋地黄及茶碱类药物可减效。

给药说明

不宜与他莫昔芬合用，因疗效不增而不良反应增加。用药期间应检查血象和血浆电解质。

用法用量

口服：一次250mg，一日2～3次；2～3周后，剂量逐渐增至一日4次。维持剂量相同。同时服用氢化可的松40mg（早晨及下午5点各10mg，临睡前20mg），以防止应肾上腺皮质产生氢化可的松减少而引起脑垂体对肾上腺皮质激素反馈性增加。用于皮质醇增多症时，应根据病情增减剂量。一般常用剂量一日0.75～1.0g，分次服用。

剂型规格

片剂

0.125g 0.25g

暂无