米托坦_抗雌激素药_激素类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

密妥坦、曼托坦、氯苯二氯乙烷、邻对滴滴涕、Lysodren

英文名称

Mitotane

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

熔点 76-78°C 水溶性 <0.1 g/100 mL at 24°C

贮存条件

储存在25°C（77°F）的温度下。

适应证

用于肾上腺皮质癌（罕见恶性肿瘤，属罕见病），肾上腺皮质增生症、库欣综合征以及肿瘤所致皮质醇增多症。

药理作用

⑴药效学：本品对肾上腺皮质细胞线粒体有细胞毒作用，引起索状带及网状带局部变性，从而使甾体激素分泌减少。本品结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。
⑵药动学：口服约40％～50％由胃肠道吸收，在肝及肾中代谢为水溶性代谢物，经胆和肾排泄。每日5～10g，血药浓度可达10～90μg/ml，代谢物浓度30～50。停药6～9周后，血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高，主要储存于脂肪中。约60％以原型随粪便排出，从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25％。

不良反应

不良反应有食欲不振、恶心、呕吐，部分病例出现腹泻，并有眩晕、嗜睡、共济失调等中枢症状。偶有变态反应、蛋白尿、肌痛、膀胱炎、颜面潮红、高血压及直立性低血压；严重者可出现肾上腺皮质萎缩，坏死，为避免肾上腺皮质功能不足，可补充适量糖皮质激素。

禁忌症

对本品过敏者、原发性与继发性肾上腺皮质功能减退者、肝病患者及孕妇禁用。

注意事项

⑴轻微至中等程度的肝脏或肾脏受损的患者，剂量可能需要根据药物的血液浓度相应下调。
⑵严重程度的肝脏或肾脏受损的患者则不建议服用此药。
⑶此药乃化疗药物，在处理及弃置药物时须小心谨慎。
⑷接触药物时最好配戴可弃置的手套，避免由孕妇处理药物。
⑸此药可抑制中枢神经系统，引致嗜睡、眩晕等，故在服药期间尽量避免驾驶或操作机械等需要高度精神集中力的活动。
⑹服药期间可能出视肾上腺皮质功能不全 (adrenocortical insufficiency)，需要时医医生会为个别病人处方适当剂量的皮质激素作补充。
⑺服药者如出现感染、创伤或其他疾病，应立即找医生诊治，以避免出现急性肾上腺皮质功能不全。
⑻米托坦的作用机制呈浓度依赖性，理论上用药量越大，效果可能越好。但是根据临床研究发现，米托坦的血药浓度超过20mg/L时，可能会产生严重的神经毒性。血药浓度低于14mg/L时，可能无法达到最佳治疗效果。NCCN指南推荐的用药量为，维持血药浓度为14mg/L～20mg/L。

药物相互作用

服药者在使用其他药物前请先咨询医生或药师的意见。

用药交代

⑴餐后或与食物同服；
⑵可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。

给药说明

本品药物作用慢，至少维持8周以上，开始剂量小。每次500mg，若无不良反应，1日4次，以后每3日增加500mg，最大12g／d，应注意恶心，呕吐、嗜睡、视力模糊及流涎等副作用，视严重程度而减药或停药。为防止肾上腺皮质功能减退需要合用强的松（泼尼松）。也有报道放疗后单用或联合应用CTX，长春新碱及5‐Fu而取得近期疗效。

用法用量

口服：常用量为每日2～6g，分3～4次口服，常由2.0g开始，然后逐渐调整至最大耐受量，有效后改为维持剂量，每日2～4g。

剂型规格

片剂

250mg 500mg

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