雷洛昔芬_选择性雌激素受体调节药_激素类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

盐酸雷洛昔芬、易维特、贝邦、EVISTA

英文名称

Raloxifene

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色圆柱形薄膜衣片。

贮存条件

避光、密闭，30℃以下干燥处保存。

适应证

主要预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症，降低椎体骨折率，对雌激素依赖性患者更为适合。

药理作用

　　⑴药效学：作为选择性雌激素受体调节剂，雷诺昔芬的生物作用是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导的。这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达。对不同的雌激素作用组织有选择性的激动活性或拮抗活性。①对骨骼部分为激动作用；绝经后妇女因卵巢功能减退使雌激素分泌减少，引起骨吸收增强，骨量丢失，导致骨质疏松症和骨折。雷诺昔芬与雌激素作用相似，使骨吸收降低，同时使钙平衡正向转移，尿钙丢失减少，可保持和增加骨矿量，降低椎体骨折率。②对脂肪代谢部分激动作用；降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，对高密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平无明显影响。③对子宫内膜无刺激作用；雷诺昔芬不增加子宫内膜厚度。④对乳腺组织无刺激作用；侵袭性雌激素受体阳性乳腺癌发生的总体危险性降低。
　　⑵药动学：口服后大约60％迅速吸收，绝对生物利用度为2％。约98％～99％雷诺昔芬与血浆蛋白紧密结合。其代谢产物有雷诺昔芬-4-葡糖苷酸、雷诺昔芬-6-葡糖苷酸和雷诺昔芬-4,6-葡糖苷酸。雷诺昔芬包含低于其结合浓度的1％和葡糖苷酸代谢物。通过肝肠循环维持雷诺昔芬水平。半衰期为27.7小时。体内雷诺昔芬及其代谢产物的绝大部分在5日内注药通过粪便排泄，6％经尿排出。

不良反应

⑴少数妇女出现潮热、出汗和外阴阴道干燥症状。
⑵小腿痛性痉挛。
⑶极少数有胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹痛和消化不良。
⑷罕见皮疹、水肿、头痛和血压升高。
⑸开始治疗的4个月静脉血栓栓塞的危险性最大，少于1％发生浅静脉血栓性静脉炎。
⑹可能出现流感综合征。
⑺可能出现血AST/或ALT轻度升高。

禁忌症

下列情况禁用：①可能妊娠妇女；②既往有或现有静脉血栓栓塞性疾病；③对本药物中成分过敏；④肝功能减退；⑤严重肾功能减退；⑥原因不明子宫出血；⑦患有子宫内膜癌。

注意事项

⑴本品本身不应期子宫内膜增厚，如出现阴道出血，应查明原因。
⑵如已往用过雌激素，使甘油三酯上升，不宜再用本品，以免甘油三酯进一步升高。
⑶不推荐同时全身使用激素替代疗法，如有阴道萎缩症状，可局部使用。
⑷本品不适用男性。

药物相互作用

同时服用华法林能轻度减少凝血酶原时间；与消胆胺同用可显著减低雷洛昔芬的吸收和肝肠循环。

给药说明

⑴本品需要长期服用，建议同时补钙和维生素Ｄ。
⑵可以在一天任何时间服药，不受饮食的限制。
⑶老年人无需调整剂量。

用法用量

口服：一日60mg，建议分2次服用，日最大剂量150mg。

剂型规格

薄膜衣片

60mg

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