托瑞米芬_选择性雌激素受体调节药_激素类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

枸橼酸托瑞米芬、氯三苯氧胺、法乐通、枢瑞、Fareston

英文名称

Toremifene

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色或灰白色片剂。

贮存条件

室温（15～30℃）保存，远离儿童。

适应证

⑴适用于治疗绝经妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。
⑵适用于治疗绝经前和围绝经期妇女雌激素受体阳性乳腺癌【美国FDA未批准；《中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范》（2013年版）；中华医学会《早期激素受体阳性乳腺癌患者应用选择性雌激素受体调节剂类药物辅助治疗的长期管理中国专家共识》；《2013版NCCN乳腺癌治疗指南》】。

药理作用

　　⑴药效学：本品为非类固醇类三苯乙烯衍生物，是一个选择性的雌激素受体调节剂（SERM），竞争性结合雌激素受体。抑制雌激素受体竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合，阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。本品的抗乳腺癌转移主要是抗雌激素作用，还可能有其他抗癌机制（如改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导癌细胞凋亡及影响细胞动力学周期）。
　　⑵药动学：口服后倍迅速吸收。3小时（介于2～5小时）内血清达峰浓度。进食对吸收无影响，但会使峰浓度延迟1.5～2小时出现。主要以代谢物从粪便中排出。可有肝肠循环。口服量约10％以代谢物的形式从尿中排泄。由于排泄缓慢，故血清中的稳态浓度要4～6周才可达到。

不良反应

雌激素不良反应为面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、皮疹、瘙痒、头晕及抑郁，一般都轻微；少见的不良反应有子宫肥大、体重增加、头痛、食欲不振、便秘、失眠、呼吸困难、血栓栓塞事件；罕见及非常罕见的有子宫息肉、眩晕、转氨酶异常、子宫内膜增生、子宫内膜癌、脱发、一过性角膜不透明、黄疸。

禁忌症

⑴预先患有子宫内膜增生或严重肝衰竭患者禁止长期服用本品
⑵禁用于已知对本品及辅料过敏者。

注意事项

⑴治疗前进行妇科检查，严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常，之后最少每一年进行一次妇科检查。 2017版、限口服常释剂型 ⑵既往有血栓性疾病史的患者一般不接受本品治疗。
⑶对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。
⑷骨转移患者在治疗刚开始时可能出现高钙血症，故对这类患者要严密监测。
⑸本品推荐用于绝经后妇女。
⑹如过量使用（每天用600mg）出现眩晕，不需用特殊解毒药，对症处理可好转。

药物相互作用

⑴减少肾排泄钙的药物如噻嗪类利尿药可增加高钙血症。每诱导剂如苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平可加速枸橼酸托瑞米芬的排泄，使稳态血药浓度下降。出现这种情况时可能要将每日剂量加倍。已明确抗雌激素药物与华法林类抗凝药有协同作用引起出血时间明显延长。所以应避免与此类药物同时使用。
⑵理论上托瑞米芬的主要代谢途径为CYP3A酶系统，对该酶系统有抑制作用的药物如酮康唑及类似的抗真菌药、红霉素、竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代谢。故与此类药物同时应用药小心谨慎使用。

用法用量

口服：推荐量为一次60mg，一日1次。肾功能不全患者：不需调整剂量。肝功能损害者：应慎用（参阅本品的药动学项）。

剂型规格

片剂

40mg 60mg

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