肼屈嗪_其他抗高血压药及降压复方制剂_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

盐酸肼屈嗪、肼苯达嗪、肼酞嗪、阿普利素灵、APRESOLINE

英文名称

Hydralazine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其盐酸盐，为白色或淡黄色结晶性粉末；无臭。在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶解。

贮存条件

遮光、密闭，在干燥处保存。

适应证

用于治疗高血压或心力衰竭。

药理作用

　　⑴药效学：本品为烟酸类衍生物。①降压，本品的降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉，对静脉作用小，使周围血管阻力降低，心率增快，心每博量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留而降低效果。②心力衰竭，本品增加心排血量，降低血管阻力与后负荷为其有益作用。
　　⑵药动学：本品口服后洗手达90％以上。口服的生物利用度为30％～50％。血浆蛋白结合率为87％。本品在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。口服后1～2小时血药浓度达高峰。ｔ_1/2为3～7小时，肾功能衰竭时延长，但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内，故其降压作用的半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用，持续3～8小时。经肾排泄，2％～4％为原形。

不良反应

⑴罕见的反应由：免疫变态反应所致的皮疹、瘙痒；胸痛；淋巴腺肿大；周围神经炎；水肿；系统性红斑狼疮。
⑵少见的反应有：便秘、低血压、面潮红、流泪、鼻塞。
⑶较多见的反应有：腹泻、心悸、心动过速、头痛、呕吐、恶心、

肝损伤

⑴肝毒性： 肼苯哒嗪治疗过程中血清转氨酶升高的情况并不常见。但是，已有确切证据证明肼苯哒嗪可导致急性黄疸型肝损伤及迟发性狼疮样综合征。目前已报道两种类型临床肝损伤，潜伏期或长（2个月至1年以上）或短（2至6周）。尽管也有胆汁淤积型肝损伤的报道，但临床明显肝损伤多见于肝细胞受损型。潜伏期短的病例中常见皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症，通常起病快且症状严重。潜伏期长的病例中，起病多为隐袭，肝活检结果类似慢性肝炎，肝纤维化多见，自身抗体也较常见。接受肼苯哒嗪治疗（尤其是高剂量治疗）六个月后出现慢性肝炎，并伴狼疮样综合征。经证明，使用结构相似的抗高血压药剂双肼苯哒嗪后出现肝毒性的患者体内存在P450系统 (CYP 1A2)亚型自身抗体，且其导致肝毒性的概率比肼苯哒嗪高。
⑵损伤机制： 肼苯哒嗪导致急性肝损伤的原因似乎是肼苯哒嗪代谢生成免疫加合物，从而导致免疫超敏性肝炎或迟发性狼疮综合征和/或自身免疫性肝炎症候群。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。
⑵已有的研究未发现本品有致突变作用。
⑶本品可通过胎盘，但缺少在人体的研究。
⑷本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。
⑸在儿童中的安全性研究不够，但临床使用未受限制。
⑹老年人对本品的降压作用较敏感，并易有肾功能减退，故宜减少剂量。
⑺主动脉瘤、脑卒中、冠心病、严重肾功能障碍慎用或忌用。
⑻用药期间随访检查抗核抗体。血常规，必要时查红斑狼疮。
⑼长期用药可产生血容量增大、液体潴留，反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加，使本品的降压作用减弱。
⑽如出现红斑狼疮样不良反应应即停药。
⑾使用本品时须缓慢减量，以免血压突然升高。
⑿如有过量，应停药，将胃排空，给活性炭，若有休克，应给予扩容资料。

药物相互作用

⑴非甾体抗炎药：同用可使降压作用减弱。
⑵拟交感胺类：与本品同用可使本品的降压作用降低。
⑶二氮嗪或其他抗高血压药：同用可使降压作用加强。

用药交代

可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴缓慢增加剂量或合用β阻滞剂可使不良反应减少。
⑵食物可增加本品的生物利用度，故宜在餐后服用。

用法用量

　　⑴成人常用量：口服，10mg，一日4次，餐后服用，2～4天后，给25mg，一日4次，1周；第二周后给50mg，一日4次。最大剂量不超过一日300mg。
　　⑵小儿常用量：口干，按体重0.75mg/kg或按体表面积25mg/m²，一日2～4次给，1～4周内逐渐增至最多7.5mg(kg·d)或一日300mg。
　　⑶缓释片：口服，常与其他降压药合用，由小剂量开始，然后逐渐增加剂量。一般用量为一日50～100mg，分1或2次服。若一日剂量超过100mg，宜分2次服。药品不可切开或嚼服。

剂型规格

片剂	10mg 25mg 50mg	暂无
缓释片	50mg	暂无