曲美替尼_其他生物靶向抗肿瘤药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

迈吉宁、MEKINIST

英文名称

Trametinib

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，协议期谈判药品，限：1.BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤：联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗 BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者；2.BRAF V600 突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗：联合甲磺酸达拉非尼适用于 BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗；3.BRAF V600突变阳性的转移性非小细胞肺癌：联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗BRAF V600 突变阳性的转移性非小细胞肺癌患者。协议期：2023年3月1日至2024年12月31日

处方或非处方药

处方药

适应证

适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

药理作用

曲美替尼为MEK抑制剂，是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和2（MEK2）的激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号调节激酶（ERK）通路的上游调控子，可促进细胞增殖。BRAF V600突变导致BRAF通路结构性激活，包括MEK1和MEK2。曲美替尼体内外均可抑制多种BRAF V600突变阳性肿瘤细胞的生长。曲美替尼和甲磺酸达拉非尼靶向 RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的激酶。与任何一个药物单用比较，曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合使用导致对BRAF V600 突变阳性肿瘤细胞株生长的体外抑制作用增加，对BRAF V600突变阳性的异种移植瘤生长的抑制作用时间延长。

不良反应

本品作为单药常见不良反应(≥20％)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。
如本品与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20％)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。严重的不良反应包括出血、血栓、心力衰竭、皮肤和眼睛问题及肾损害。

注意事项

⑴新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当曲美替尼与达拉菲尼联用可能发生。治疗开始前和治疗期间，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。
⑵出血：接受本品与达拉非尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。
⑶静脉血栓栓塞：接受本品与达拉非尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
⑷心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后每2至3个月评估心肌病。
⑸眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止本品治疗。
⑹间质性肺疾病(ILD)：对新的和进展性不能解释的肺症状不给本品。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止使用。
⑺严重发热反应：当本品被使用与达拉非尼联用时可能发生。
⑻严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断使用，3周内不改善终止用药。
⑼高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血糖水平。
⑽胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害，忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。

用法用量

口服：推荐剂量为一次2mg，一日1次。饭前1小时或饭后2小时服用。需联合甲磺酸达拉非尼治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。

剂型规格

片剂

0.5mg 1.0mg 2.0mg

哪儿有