布屈嗪
其他名称 布曲嗪、Buterazine
英文名称 Budralazine
是否批准注册 目前国内暂无生产,无进口
适应证 用于原发性高血压。
药理作用 ⑴药效学:本品直接作用于血管平滑肌,使血管扩张,降低血管阻力。且在血管阻力降低的同时,可使脑、肾血流量增加。本品能刺激心脏交感神经突触前α受体,故血压下降伴反射性心率增加的作用较轻。口服给药后,血压缓慢而持续下降,其血压下降与剂量呈依赖性,在给药后4~6小时效果最为显著。原发性高血压患者口服30mg或60mg,1~2小时血压开始下降,3~4小时效果最高。 ⑵药动学:本品口服吸收良好,给药后2小时达最高血浆浓度,t1/2为6.4小时,24小时内的尿中排出率为45%,粪中为37%。组织内浓度以肾和肝较高。本药无蓄积性。
不良反应 心慌、胸痛、胸部不适、期前收缩、头痛、眩晕、倦怠、恶心及食欲缺乏等,偶见皮疹、血中尿素氮和肌酐上升。长期服药,可能出现系统性红斑狼疮的症状,应予重视。
禁忌症 缺血性心脏病、心力衰竭或风湿性二尖瓣疾患、颅内出血活动期以及对本品过敏者,均禁用。
注意事项 肾功能障碍、孕妇、小儿及有缺血性心脏病史者均应慎用。本品在强酸性条件下不稳定,故应餐后服用。本药的代谢产物在尿中可产生特殊的臭气。
用法用量 口服:一般为一日90~180mg,分2次或3次餐后服。随年龄、原发及伴发疾病适当增减。
剂型规格
片剂 30mg 60mg 暂无
细粒剂 100mg/g 暂无

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