安罗替尼_酪氨酸激酶(TKI)抑制药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

盐酸安罗替尼、福可维

英文名称

Anlotinib

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，协议期谈判药品，限：1.既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。对于存在表皮生长因子受体（EGFR）基因突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的标准靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发；2.腺泡状软组织肉瘤、透明细胞肉瘤以及既往至少接受过含蒽环类化疗方案治疗后进展或复发的其他晚期软组织肉瘤患者的治疗；3.既往至少接受过2 种化疗方案治疗后进展或复发的小细胞肺癌患者的治疗；4.具有临床症状或明确疾病进展的、不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者的治疗；5.进展性、局部晚期或转移性放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

处方或非处方药

处方药

贮存条件

遮光，密闭，在25°C以下保存。

适应证

用于治疗非小细胞肺癌、结直肠癌、肾癌、软组织肉瘤、甲状腺癌、胃癌等。
用于无法手术的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者的治疗。

药理作用

　　⑴药效学：本品是一个多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，能抑制血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2/KDR和VEGFR3)、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4）、干细胞因子受体(C-kit)、血小板源生长因子受体(PDGFRβ)等激酶活性；抑制VEGFR2介导的下游信号转导，从而抑制肿瘤新生血管生成，其特性与苹果酸舒尼替尼相似，安全性较其更有优势。
　　⑵药动学：单次口服安罗替尼12mg后，血药浓度达峰时间（Tmax）为7.3±3.3小时，半衰期（ｔ_1/2）为 116±47小时。

不良反应

目前从800多例患者收集的常见不良反应（≥20%）为高血压、乏力、手足皮肤反应（手足综合征）、胃肠道反应、肝功能异常、甲状腺功能异常、高血脂和蛋白尿等。

禁忌症

⑴对本品任何成份过敏者禁用；
⑵中央型肺鳞癌或具有大咯血风险的患者禁用；
⑶重度肝肾功能不全者禁用；
⑷妊娠期及哺乳期妇女禁用。

注意事项

⑴本品必须在有抗肿瘤药物使用经验医生及临床药师的指导下服用。
⑵出血。VEGFR抑制剂类药物有可能增加出血风险。最常见出血事件为咯血，其次为大便潜血、消化道出血、鼻出血、支气管出血、牙龈出血、尿血。一旦出现2级的出血事件，应暂停用药。如果两周内能恢复至2级以下，则下调剂量继续用药。如再出血则考虑永久停药。
⑶血栓/栓塞事件。本品可能增加发生血栓/栓塞事件的风险，应慎用于具有血栓/卒中病史的患者、服用抗凝血药物的患者或者有相关疾病的患者。
⑷血压升高。开始用药的前6周每天监测血压，后续用药期间每周监测血压2~3次，发现血压升高或头痛头晕应积极与医生联系并在医生的指导下接受降压药物治疗、暂停本品治疗或者剂量调整。出现高血压危象的患者，应立即停用本品并接受心血管专科治疗。
⑸QT间期延长。患有先天性长QT间期的患者应避免使用本品；患有充血性心力衰竭、电解质异常或使用能够延长QTc间期的药物的患者应定期（每3~6周）接受心电图盒电解质的监测。医生根据监测结果决定是否停用或者调整剂量。
⑹肝功能异常。轻中度肝功能不全患者应在医生指导下权衡利弊的情况下谨慎用药。
⑺蛋白尿盒肾功能异常。肾功能不全患者应在医生指导下慎用本品并密切监测。根据不良反应级别决定是否停用或者调整剂量。
⑻甲状腺功能低下。患者应在初次用药前检查甲状腺功能，基础甲状腺功能减退或者亢进的患者在接受本品治疗前应给予相应的标准治疗。
⑼如果患者在用药期间出现手足皮肤反应、胃肠道反应、高脂血症等不良反应，都应积极与医生或药师联系，根据不良反应级别，采取是否停药或者调整剂量的应对措施。
⑽孕妇及哺乳期妇女用药。妊娠期和哺乳期妇女禁用。
⑾尚无18岁以下患者应用的安全性和有效性临床资料。
⑿65岁以上的老年患者无需调整剂量。

药物相互作用

安罗替尼主要由CYP1A2和CYP3A4/5肝药酶代谢。
⑴CYP3A4/5诱导剂如利福平、利福喷丁、地塞米松、苯妥英、苯巴比妥或卡马西平等，和CYP1A2诱导剂如孟鲁司特、奥美拉唑、莫雷西嗪等，可能加速安罗替尼的代谢，降低其血浆浓度。
⑵CYP3A4/5强抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、沙奎那韦、利托那韦等，和CYP1A2强抑制剂如环丙沙星、依诺沙星、氟伏沙明等，可能减慢安罗替尼代谢，增加其血药浓度。

用药交代

⑴服药后6周内每天测量血压，并详细记录，之后每周测量2~3次，发现高血压或出现头痛、头晕时，应立即就医。对于元就有高血压的病友，血压应稳定控制在150/100mmHg以下。
⑵用药期间每6~8周检查尿常规，如出现蛋白尿，应及时告知医师。在停止该药治疗后仍应至少每3个月检查1次24小时尿蛋白，直至24小时尿蛋白少于1g。
⑶用药期间如出现手足综合征，如色素沉着、红斑、肿胀、出现脱屑、水泡和剧烈疼痛。要加强预防：早晚用温水浸泡手足10分钟，涂含甘油较多的护肤霜，同时避免接触化学洗涤剂；穿宽松的鞋袜和柔软的鞋垫；避免日光直射，裸露皮肤可涂抹防晒霜；避免重体力劳动和剧烈运动，防止手足皮肤损伤。

用法用量

口服：给药方案，一次12mg，一日1次，早餐前服用，每日服药时间应尽可能相同。连续治疗2周，停药1周，即3周为一疗程。连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
用药期间如果出现漏服，如果时间不长，应立即补服，确认距下次用药时间短于12小时，则不要补服。
若出现3/4度与治疗相关的毒副反应，可降低用药剂量至8mg/天或10mg/天。

剂型规格

胶囊剂

12mg 10mg 8mg

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