安吖啶_其他抗肿瘤药及辅助治疗药_抗肿瘤药物

其他名称

胺苯吖啶、胺苯吡啶、安沙克林、Acridiylaminon、Amsarcrine、Amsidine、AMSA、M-AMSA

英文名称

Amsacrine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

性状

为橙红色结晶性粉末，在碱性条件下，乙酸乙酯几乎能定量地吸收水中的本品原形物，并能使药物与蛋白解离或与胆汁中的主要代谢物分离。本品的盐酸盐，水溶性差，另有甲碘酸盐、乳酸盐和葡萄糖酸盐等。

贮存条件

室温，阴凉处保存，勿冻结。

适应证

可用于成人急性白血病，尤其是成人急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解及缓解后继续治疗阶段的治疗，本品可与其他类型的抗急性白血病药物组成联合化疗方案以治疗成人复发性、难治性的急性白血病、慢性髓性白血病急性期。

药理作用

　　⑴药效学：通过①插入肿瘤细胞DNA的减基，干扰DNA的复制和RNA的合成；②改变了肿瘤细胞细胞膜蛋白的结构；因而阻止了肿瘤细胞的增殖。现认为本品能阻止肿瘤细胞于G2或G1-S周期，是属细胞周期特异性药物。
　　⑵药动学：本品经口服途径的吸收差而缓慢，高峰于4～6小时才出现，一般认为其血浆浓度的分布呈二相，但有报告对肝及肾功能正常者，按体表面积给静脉注射30～200mg的胺苯吖啶，见到本品的血浆减退呈三相，平均ｔ_1/2α为3.2分钟，ｔ_1/2β为1.1小时，最终排泄ｔ_1/2为6.2（3.9～9.3）小时。本品的98％能与蛋白结合，吸收后在肝脏代谢与谷胱甘肽结合形成代谢物苯胺吖啶-5'-谷胱甘肽。本品在肝、胆、肾的浓度较高，而分布在肺、睾丸、肌肉、胆、胰、结肠、脑组织的浓度较低，在脑脊液中浓度极低。本品以原形或代谢物形式从尿道或胆汁排出。

不良反应

⑴最多见和严重的不良反应是骨髓抑制，其中以表现为周围白细胞减少最常见，其次为血小板减少，严重者可出现全血细胞减少。骨髓抑制的程度与药物剂量，亦可能与用药前骨髓造血功能情况相关。但本品总剂量＞200mg/m²时多伴程度不一的骨髓抑制。有报告血白细胞及血小板多于用胺吖啶后7～10天下降至最低值，部分患者受抑制的血细胞于用药后的21～23天可能恢复。
⑵消化道较常见的不良反应是口腔炎、黏膜炎、胃纳减退，较少见的不良反应有恶心、呃逆、呕吐腹泻等。
⑶心血管不良反应虽较少，但如发生可能很严重，心电图可呈T波改变，室性及房性心律不齐，充血性心力衰竭，传导阻滞及窦性心律过缓等，心律紊乱多发生在有低血钾或以往用过蒽环类化疗药物的患者，严重的心律紊乱偶然可导致猝死，故用药期间需严密观察心脏的情况。
⑷其他会出现肾脏毒性、血胆红素增高，约30％用本品的患者肝功能血丙氨酸氨基转移酶（ALT）会轻度升高，少数肝功能损害十分严重，另用药剂量大时可有脱发，个别患者可发生癫痫等。
　　凡有上述严重的不良反应，如严重的骨髓抑制，严重的心律紊乱及肝、肾功能毒性改变者应立即停用本品，并积极治疗不良反应。

禁忌症

对本品过敏者，妊娠早期妇女。

注意事项

⑴虽尚未见到有关本品在妊娠妇女及怀孕动物应用时对胚胎毒性或安全性的记载，但应考虑与用其他抗白血病药物一样，在妇女妊娠早期避免使用，哺乳期妇女应慎用。
⑵在使用本药戒断密切观察周围血的白细胞数、白细胞分类、血小板数，血红蛋白量，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT），血清碱性磷酸酶，血浆尿素氮、肌酐、尿酸，血清钾、钠、氯等血细胞、肝、肾功能、血电解质等动态改变。
⑶对有血钾低等电解质紊乱的患者，在用本品前应予纠正，以免发生心律紊乱等心脏毒性。
⑷当需采用较大剂量胺苯吖啶或本品与其他抗白血病药物联合应用时可能产生严重的骨髓抑制，要重视防治感染和出血的处理。
⑸要防止本品滴注外漏，用本品前可先用葡萄糖注射液冲洗静脉通道。

药物相互作用

本品与其他抗白血病药物联合应用时可能产生严重的骨髓抑制，加重期不良反应。

给药说明

⑴本品是密封于含脱水N,N-二甲缩醛胺（DMA）液的安瓿内，用前要先将本品注入含乳酸的稀释剂中稀释，然后再用5％右旋糖酐注射液500ml或5％葡萄糖注射液500ml稀释（不能用含氯离子的氯化钠注射液稀释）在1～1.5小时内静脉滴注，但不能滴注太快或浓度太高，以避免引起静脉炎，另静脉注射时如外漏可能使周围组织产生坏死，也有引起注射部位疼痛或过敏反应表现的报告。要用玻璃的注射器，以免DMA和塑料注射器相互起化学反应。
⑵肾功能不全的急性白血病患者清除本药的半衰期较肾功能正常者稍延长，但严重的肝功能不全者其半衰期则较正常者显著延长，故有人提出，对肝功能不好，血总胆红素高于2mg/ml或有严重肾功能衰退者如必须用本品，则本品的剂量应减少原来常用量的25％～30％。

用法用量

成人：①诱导缓解：须根据患者血象、病情及耐受程度，按体表面积一日静脉滴注70、100或120mg/m²，根据吾国经验，如患者能耐受则可考虑连续滴注5日，一疗程总量约350mg/m²为宜，每3～4周重复1疗程，如患者不能耐受则用药日数可减少。②成人缓解后继续治疗剂量为诱导缓解的半量，静脉滴注，每4～8周重复滴注一疗程。

剂型规格

注射液

50mg 1ml 75mg 1.5ml

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