药品分类 | 抗肿瘤药物 > 其他抗肿瘤药及辅助治疗药 |
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其他名称 | 阿米福汀、依硫磷酸、天地达、Ethiofos | |||
英文名称 | Amifostine | |||
基本药物 | 非基药 | |||
医保备注 | 非医保 | |||
处方或非处方药 | 处方药 | |||
妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||
孕妇用药安全分级 | C | |||
适应证 | 用于预防抗癌化、放疗引起的口腔干燥症。临床上亦常用作抗辐射(抗核辐射)药物。 | |||
药理作用 | ⑴药效学:本品为新型细胞保护药。本品为亲核性含硫的前体药物,通过膜碱性磷酸酯酶作用,脱磷酸成有活性的代谢物WR-1065(游离硫醇)而其作用。它在肿瘤与正常组织中蓄积量比为1:50~1:100,有利于清除正常组织中的自由基,灭活细胞毒药物如烷化剂、铂类、紫杉醇、氟尿嘧啶等的活性,故对许多正常组织器官起保护作用。减轻抗癌药对肾、骨髓、心、肺、外周神经的毒性反应,可预防放疗引起的黏膜损伤、口干等症。 ⑵药动学:其药动学呈二室模型特征,t1/2α为0.88分钟;t1/2β为8.8分钟。大部分停留于组织中,先转化成活性WR-1065其作用后,再进一步氧化成双硫化合物WR-33278。氨磷汀及其代谢物总尿排出量占给药量的6%。 | |||
不良反应 | 低血压(约57%)需监控,发热(39%),打喷嚏(25%),头昏(11%),寒战(4%)。有时有恶心、呕吐;低钙血症(每日用药者),可能是因抑制甲状旁腺功能所致,故应注意补钙。不能耐受者可酌情下调剂量。 | |||
禁忌症 | 低血压者禁用。 | |||
注意事项 | 勿与顺铂等混合注射,阻止形成复合物;高血压患者应在静注本品前24小时停用降血压药。 | |||
配伍禁忌 | 未研究过本品与0.9%氯化钠注射液以外溶液的相容性,不推荐使用其他溶液。 | |||
输液调配 | 每瓶0.5g加入0.9%氯化钠注射液9.7ml溶解使成50mg/ml,一次200-600mg/m²药物溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液50ml中。新鲜调配为无色的澄明液体,有特臭味。用0.9%氯化钠注射液溶解的氨磷汀溶液pH约为7.0。 【稳定性】用0.9%氯化钠注射液溶解的50mg/ml氨磷汀溶液,25℃可保持化学稳定达6h,2~8℃可保持稳定达24h。 |
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用法用量 | 静脉注射:时间不少于15分钟。化疗前30分钟开始910mg/m²;高剂量放疗前给予500mg/m²。 | |||
剂型规格 |
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