白沙罗汀_其他抗肿瘤药及辅助治疗药_抗肿瘤药物

其他名称

贝沙罗汀、Targretin

英文名称

Bexarotene

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

D，禁用于妊娠早期；C

适应证

用于全身治疗无效的皮肤Ｔ细胞淋巴癌（CTCL）。

药理作用

⑴药效学：本品可选择性激活维生素Ａ核受体亚型，并以此作为转录因子，调控某些控制细胞分化和增殖的基因表达，抑制肿瘤细胞的生长，如造血细胞进而鳞状细胞，在一些动物体内能诱导肿瘤退化。
⑵药动学：本品经口服后2小时达血药峰值，ｔ1/2为7小时；在治疗剂量范围内单剂量与血药浓度呈线性关系，多剂量时较少积蓄。血浆蛋白结合率99％。在血浆中可检测到4种代谢物。主要由肝胆系统排泄，仅非胰岛素依赖型糖尿病人尿中可检测到。

不良反应

常见可逆性脂质代谢异常（79％）、甲状腺功能低下（29％）、白细胞减少症（17％）；少见腹泻、疲倦、头痛、肝功能异常、皮疹、急性胰腺炎、瘙痒等。

禁忌症

孕妇禁用；对本品及其制剂中任何成分过敏者禁用。

注意事项

本品不适用于长期治疗早期CTCL。治疗期间应监测三酰甘油和胆固醇浓度、甲状腺功能和血白细胞计数。

药物相互作用

1、本品与P450 3A4诱导剂或抑制剂可发生相互作用；
2、已发现经P450 3A4代谢的吉非贝齐（gemfibrozil）可升高本品血浆浓度，这至少部分归因于吉非贝剂能抑制细胞色素P4503A4；
3、本品与胰岛素、磺酰脲类、二甲双胍、曹格列奈或噻唑烷二酮（格列酮）类药物合用时可致低血糖。
4、由于本品是一种VA衍生物，与VA合用可增加药物的毒性作用。

用法用量

餐时口服：从300mg/(m²·d)开始，根据耐受程度和疗效调整剂量。若8周后尚未见疗效，则可增加剂量至400mg/(m²·d)，最佳治疗时间目前尚未确定。

剂型规格

软胶囊

75mg

暂无