氮䓬斯汀
其他名称 盐酸氮䓬斯汀、氮䓬司汀、 爱赛平、ALLERGODIL、AZEPTIN、PHINOLAST
英文名称 Azelastine
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限吸入剂和滴眼剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 眼部给药
孕妇用药安全分级 C
性状 其盐酸盐为白色结晶性粉末,无臭,味苦,溶于三氯甲烷、二氯甲烷和冰醋酸,略溶于甲醇,微溶于岁或无水乙醇,不溶于丙酮和乙醚。
适应证 1.预防和治疗季节性过敏性结膜炎;
2.慢性特发性荨麻疹;
3.常年性过敏性鼻炎;
4.用于哮喘的辅助治疗。
药理作用   ⑴药效学:本品属吩噻嗪类衍生物,结构式相似于酮替芬,药理作用和机制也相似。为第二代组胺(H1)受体拮抗剂,兼有较强的抗炎抗过敏作用。本品通过抑制脂氧酶活性、升高细胞内cAMP水平、增加细胞膜稳定性、阻止钙离子进入肥大细胞和嗜碱性粒细胞,从而抑制炎性介质从肥大细胞释放,拮抗多种炎性介质如白三烯、血小板活化因子等,还可抑制嗜酸性粒细胞浸润,从多渠道发挥抗组胺作用。
  ⑵药动学:口服后,吸收迅速完全,4~5小时达血药浓度峰值。经肝脏代谢,其主要代谢产物为去甲基氮䓬斯汀,后者仍具有抗组胺活性。氮䓬斯汀及其代谢产物的血浆清除半衰期(t1/2β)约为25小时,其血浆蛋白结合率分别为88%~97%。氮䓬斯汀及其代谢产物主要从粪便排出,在尿中亦有排泄。口服给药后,药代动力学参数不受年龄、性别或肝功能损害的影响。
不良反应 ⑴口服本品有困倦、口干、鼻干、口苦、偶见便秘、头痛、丙氨酸氨基转移酶升高。
⑵滴眼剂可有轻微、短暂的局部刺激感、苦味等。
⑶喷鼻剂可有鼻粘膜刺激感、鼻出血等一过性反应。
禁忌症 对本品及辅料过敏者禁用。
注意事项 ⑴服药期间不要驾驶车辆、操作机器及进行高空作业。
⑵本品应避免与酒精或其他中枢抑制剂药物同时服用。
⑶妊娠及哺乳期妇女不推荐服用本品。
⑷儿童及老人不推荐服用本品。
⑸应用本品滴眼剂期间不能佩戴隐形眼镜。
药物相互作用 西咪替丁可增加口服本品峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)约65%;酮康唑干扰本品血药浓度的测定,并用酮康唑和红霉素对QT间期无影响;避免与乙醇或其他神经中枢系统抑制药同用,以免加重神经中枢系统抑制,导致眩晕、嗜睡;口服雷尼替丁、红霉素、氨茶碱对本品药代动力学无明显影响。
用药交代 本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒。
用法用量   ⑴片剂:口服,成人一次1~4mg,一日2次;6~12岁儿童一次2mg,一日2次。
  ⑵喷鼻剂:一次每鼻孔1喷,一日2次,或遵医嘱,本药可用至症状消除,但不能连续使用超过6个月。
  ⑶滴眼剂:一次1滴,一日2~4次。
剂型规格
片剂 0.5mg 1mg 2mg 暂无
喷鼻剂 10mg 10ml(0.14mg*60喷) 哪儿有
滴眼液 2.5mg 5ml 3.0mg 6ml 5mg 10ml 哪儿有

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