咪唑斯汀_哌啶类抗组胺药_组胺H1受体拮抗药_抗过敏药物

其他名称

皿治林

英文名称

Mizolastine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限缓释控释剂型

处方或非处方药

处方药

性状

为白色结晶性粉末；无臭。

贮存条件

密封保存。

适应证

1.慢性特发性荨麻疹，急性荨麻疹，血管神经性水肿等过敏性皮肤疾患；
2.季节性过敏性鼻炎（花粉症）及常年性过敏性鼻炎；
3.过敏性结膜炎等。

药理作用

　　⑴药效学：本品具有较强的抗组胺活性，其选择性也较高，人体皮肤组胺抑制试验显示，口服本品10mg，1小时后，组胺诱导的风团和红斑即可受到明显抑制，4小时抑制80％，24小时为50％。
　　咪唑斯汀具有抑制5-脂氧合酶的作用，可减少白三烯生成；本品对肥大细胞有保护作用，可抑制肥大细胞脱颗粒；对黏附分子-1（ICAM-1）的表达有抑制作用，对炎性细胞的活化、趋化和迁移都有抑制作用。
　　⑵药动学：健康志愿者单剂量口服10mg咪唑斯汀片后，吸收迅速，其与血浆蛋白的结合率约为98.4％，达峰时间（ｔmax）约为1.5小时，血药浓度峰值（Ｃmax）为276ng/ml，清除相半衰期（ｔ_1/2β）约为13小时。其生物利用度约为65.5％。在肝功能不全的患者体内，咪唑斯汀的吸收减慢，分布相延长，曲线下面积（AUC）增加50％。咪唑斯汀主要在肝脏通过葡糖醛酸化进行代谢，其他代谢途径包括CYP3A4酶参与的芳香羟基化，以及脱4-氟苯基后的Ｎ-去烷基化合嘧啶酮的甲基化，已确定的代谢产物均无药理活性。只有极少量（0.5％）的药物以原形从尿中排出。

不良反应

⑴少见：困倦、乏力和口干。
⑵偶见：长期服用者偶见食欲增加并伴有体重增加。
⑶罕见：腹泻、腹痛，消化不良和头痛。
⑷极为罕见：低血压、晕厥（可能与迷走神经异常有关）、焦虑、抑郁、白细胞减少、转氨酶升高。对本品过敏者可表现为血管性水肿、荨麻疹、皮疹、瘙痒。与某些抗组胺药物合用时，呈观察到QT间期延长的现象。极罕见血糖或电解质水平的轻微变化。

禁忌症

对本品及辅料过敏者禁用。

注意事项

⑴在个别病例中观察到，咪唑斯汀可致QT间期延长，故原有器质性心脏病者，心律失常者及严重肝病患者应慎用。
⑵从事驾驶和复杂工作者应慎用，以避免可能出现的困倦影响正常工作。
⑶孕妇及哺乳期妇女使用咪唑斯汀的安全性尚未确定。
⑷尚无12岁以下儿童用药方面的资料。
⑸老年患者用药同成人。但应注意老年患者对本品可能的镇静作用和对心脏复极化作用较为敏感。

药物相互作用

⑴本品慎与已知可延长ＱＴ间期药物，如Ⅰ类和Ⅲ类抗心律失常药合用，以免诱发严重的心律失常。
⑵咪唑斯汀与全身给药的咪唑类抗真菌药（如酮康唑）或大环内酯类抗生素（如红霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素）同时使用时，咪唑斯汀的血药浓度会有一定程度的升高，增加引发心律失常的风险。
⑶咪唑斯汀与肝药酶CYP3A4的强效抑制剂或底物如西咪替丁、环孢素、硝苯地平等合用时，应谨慎。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
⑵控释片需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎。

用法用量

口服：成人及12岁以上儿童一次10mg，一日1次，或遵医嘱。本品为控释片，不建议掰开服用。

剂型规格

片剂	10mg	暂无
缓释片	10mg	哪儿有