氯雷他定_哌啶类抗组胺药_组胺H1受体拮抗药_抗过敏药物

其他名称

盐酸氯雷他定、氯羟他定、诺那他定、克敏能、开瑞坦、雷宁、CLARITYNE、CLARITINE、LISINO、FRISTAMIN

英文名称

Loratadine

基本药物

基药（片剂：10mg；胶囊：5mg、10mg）

医保类别

医保(甲、乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型为甲类，口服液体剂为乙类

处方或非处方药

片剂、分散片、咀嚼片、胶囊剂、颗粒剂、口腔崩解片、糖浆剂为甲类非处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

贮存条件

密封保存。

适应证

用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性瘙痒性皮肤病。

药理作用

　　⑴药效学：氯雷他定为哌啶类化合物，可选择性拮抗外周Ｈ1受体。起效快，作用强。氯雷他定或其代谢物均不能通过血脑屏障，无明显的中枢抑制和抗胆碱能作用。
　　⑵药动学：空腹口服后吸收迅速，1～3小时内起效，8～12小时达最大效应，持续作用时间达24小时以上，食物可使血药浓度达峰时间延迟约1小时，分别使氯雷他定及其代谢物的曲线下面积AUC（吸收量）增加约40％和15％，但血药的峰值浓度不受食物影响。在正常成年人，本品的清除相半衰期（ｔ_1/2β)为8.4（3～20）小时，其代谢物去羧酸乙氧基氯雷他定的清除相半衰期（ｔ_1/2β）为28（8.8～92）小时。本品及其代谢物地氯雷他定与血浆蛋白结合率分别为98％和73％～77％。本品及其代谢物可在乳汁中检出，但不透过血脑屏障。

不良反应

治疗剂量未见明显的镇静作用。罕见报道的有视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动功能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应等。

肝损伤

⑴肝毒性： 氯雷他定和地氯雷他定可导致低度肝酶上升，通常是无症状的、轻微的和自限性的，甚至无需调整剂量。目前关于氯雷他定和地氯雷他定导致临床症状明显的肝损伤的报告病例极少。肝损伤的潜伏期有所差异，一般在用药后的2至4周出现。多数病例的酶上升都表现为肝细胞损伤，与急性病毒性肝炎类似。尚未报告免疫超敏和自身免疫反应，多数病例均为自限性的。然而，至少有一例关于氯雷他定引起急性肝炎致死的报告。
⑵损伤机制： 氯雷他定和地氯雷他定导致肝损伤的机制目前未知。氯雷他定大部分经肝脏细胞色素P450系统（CYP 3A4和2D6）代谢。
⑶肝损星级：★★★

禁忌症

对本品及辅料过敏者禁用。

注意事项

⑴对肝功能受损者，应减低剂量。
⑵孕妇及哺乳期妇女慎用。
⑶2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。
⑷老年患者用药量与成人相同。
⑸药物过量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附物，也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物从肠道吸收。血液透析不能使本品清除，腹膜透析能否使本品清除尚不明确。

药物相互作用

⑴抑制肝药物代谢酶活性的药物能使本品的代谢减慢。一日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧酸乙氧基氯雷他定的血药浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
⑵本品与其他中枢抑制药、三环类抗抑郁药合用或饮酒，可引起严重嗜睡。
⑶单胺氧化酶抑制药可增加本品不良反应。

用药交代

本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。

用法用量

口服：①成人及12岁以上儿童，一次10mg，一日1次。②2～12岁儿童体重＞30kg，一次10mg，一日1次；体重≤30kg，一次5mg，一日1次。

剂型规格

片剂	5mg 10mg^基药	哪儿有
糖浆剂	10mg 10ml 120mg 120ml 60mg 60ml	哪儿有
口腔崩解片	10mg	哪儿有
咀嚼片	5mg	哪儿有
胶囊剂	5mg^基药 10mg^基药	哪儿有
颗粒剂	5mg 10mg	哪儿有
糖浆剂	50mg 50ml 50mg 100ml 30mg 60ml	哪儿有